(3-methyl-butyl) phosphinic acid | 152842-60-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机磷化合物
• 英文名称: (3-methyl-butyl) phosphinic acid
• 英文别名: (3-methylbutyl)phosphinic acid；isopentyl-phosphinic acid；Isopentylphosphonigsaeure；Isopentyl-phosphinsaeure；Isoamylphosphinigsaeure
• CAS: 152842-60-9
• 化学式: C₅H₁₃O₂P
• 分子量: 136.131
• InChiKey: QLZIYXJMIXPYSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  8.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  1.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-methyl-butyl) phosphinic acid 生成 dimethylpropyl phosphine 、 Isoamyl phosphonate
  参考文献：
  名称：

  Guichard, Chemische Berichte, 1899, vol. 32, p. 1574

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-溴代异戊烷 在 magnesium 、 二乙基亚磷酰氯 、 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 反应 16.25h， 以59%的产率得到(3-methyl-butyl) phosphinic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL AMINOPHOSPHINIC DERIVATIVES AS AMINOPEPTIDASE A INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS AMINOPHOSPHINIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AMINOPEPTIDASE A

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，以及包含该化合物的组合物，制备该化合物的方法，以及该化合物在治疗中的用途。具体地，本发明涉及一种在治疗和预防原发性和继发性动脉高血压、中风、心肌缺血、心脏和肾功能不全、心肌梗死、外周血管疾病、糖尿病蛋白尿、X综合征和青光眼中有用的化合物。

  公开号：

  WO2020084147A1

文献信息

• Green, Palladium-Catalyzed Synthesis of Benzylic<i>H</i>-Phosphinates from Hypophosphorous Acid and Benzylic Alcohols
  作者：Laëtitia Coudray、Jean-Luc Montchamp

  DOI：10.1002/ejoc.200800581

  日期：2008.8

  Benzylic alcohols cross-couple directly with concentrated H(3)PO(2) using Pd/xantphos (1 or 2 mol-%). Depending on the substrate, DMF at 110 degrees C, or t-AmOH at reflux with a Dean-Stark trap, can be used. A broad range of benzylic alcohols reacted successfully in moderate to good yields. The preparation of other organophosphorus compounds (phosphinic and phosphonic acids) is also demonstrated.Asymmetric

  苯甲醇直接与使用Pd / xantphos（1或2 mol％）的浓缩H（3）PO（2）交叉偶联。根据基材的不同，可以使用110摄氏度的DMF或带有迪安-斯达克榻分水器的t-AmOH回流。各种各样的苄醇以中等到良好的收率成功反应。还证明了其他有机磷化合物（次膦酸和膦酸）的制备。与（R）-1-（2-萘基）乙醇的不对称反应提供了77％ee的相应H-次膦酸。该方法提供了绿色，不含PC1（3）的苄基-H-次膦酸入口。
• Pletz, Zhurnal Obshchei Khimii, 1936, vol. 6, p. 1200
  作者：Pletz

  DOI：——

  日期：——
• Single-stage synthesis of alkyl-H-phosphinic acids from elemental phosphorus and alkyl bromides
  作者：Nina K. Gusarova、Anastasiya O. Sutyrina、Vladimir A. Kuimov、Svetlana F. Malysheva、Natalia A. Belogorlova、Pavel A. Volkov、Boris A. Trofimov

  DOI：10.1016/j.mencom.2019.05.030

  日期：2019.5

  Elemental phosphorus (red or white) reacts with alkyl bromides at 60-62 degrees C in the phase-transfer catalytic system KOH/H2O/PhMe/Et3BnNCl to afford alkyl-H-phosphinic acids in up to 47% yield.
• Guichard, Chemische Berichte, 1899, vol. 32, p. 1574
  作者：Guichard

  DOI：——

  日期：——
• [EN] NOVEL AMINOPHOSPHINIC DERIVATIVES AS AMINOPEPTIDASE A INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS AMINOPHOSPHINIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'AMINOPEPTIDASE A
  申请人：QUANTUM GENOMICS

  公开号：WO2020084147A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  The present invention relates to a novel compound, to a composition comprising the same, to methods for preparing the compound, and the use of this compound in therapy. In particular, the present invention relates to compound that is useful in the treatment and prevention of primary and secondary arterial hypertension, ictus, myocardial ischaemia, cardiac and renal insufficiency, myocardial infarction, peripheral vascular disease, diabetic proteinuria, Syndrome X and glaucoma.

  本发明涉及一种新型化合物，以及包含该化合物的组合物，制备该化合物的方法，以及该化合物在治疗中的用途。具体地，本发明涉及一种在治疗和预防原发性和继发性动脉高血压、中风、心肌缺血、心脏和肾功能不全、心肌梗死、外周血管疾病、糖尿病蛋白尿、X综合征和青光眼中有用的化合物。