2-氨基-5-氯[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶 | 175965-64-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 中文名称: 2-氨基-5-氯[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶
• 中文别名: 2-氨基-5-氯[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶
• 英文名称: 6-chloro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• 英文别名: 2-Amino-5-chloro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine；5-Chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 175965-64-7
• 化学式: C₆H₅ClN₄
• 分子量: 168.585
• InChiKey: RCCCLZDQZNFDGK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.71±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-5-氯[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium dihydrogenphosphate 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 非戈替尼
  参考文献：
  名称：

  菲格替尼的制备方法

  摘要：

  本发明关于菲格替尼的制备方法包括将化合物式1和4‑甲酰基苯硼酸直接进行suzuki偶联、再与环丙基甲酰氯反应得到化合物式4，再与硫代吗啉1,1‑二氧化物或其盐酸盐通过还原胺化反应、水解得到菲格替尼产品9；或者化合物式1与环丙基甲酰氯进行偶联、与4‑甲酰基苯硼酸反应、再与硫代吗啉1,1‑二氧化物进行还原胺化反应得到菲格替尼产品9。本发明方法拓宽了底物范围，提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且路线通过改进中间体的结晶性能，减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度；该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。

  公开号：

  CN110878097B
• 作为产物：
  描述：

  ethyl {[(6-chloropyridin-2-yl)amino]carbonothioyl}carbamate 在 盐酸羟胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-氨基-5-氯[1,2,4]噻唑并[1,5-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED AZOLE AND FURAN BASED NUCLEOSIDE ANALOGS AND USES THEREOF
  [FR] ANALOGUES DE NUCLÉOSIDES À BASE D'AZOLE ET DE FURANE FUSIONNÉS ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  The present invention is directed to compounds and compositions comprising thereof. Further, methods of use such as for the treatment and prevention of cancer and other diseases responsive to the inhibition of UAE and/or UBA6 in a subject in need thereof are also provided.

  公开号：

  WO2023021498A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS ASK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TRIAZOLOPYRIDINE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE ASK
  申请人：SERONO LAB

  公开号：WO2009027283A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatorydiseases, cardiovascular disceases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.

  本发明涉及三唑吡啶化合物，其化学式为（I），其用作药物，用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病，以及其制备方法。
• Triazolopyridine Compounds and Their Use as Ask Inhibitors
  申请人：Swinnen Dominique

  公开号：US20100197681A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.

  本发明涉及按照公式（I）的三唑吡啶化合物，它们的用途是作为药物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病以及它们的制备方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS ASK INHIBITORS
  申请人：SWINNEN DOMINIQUE

  公开号：US20120238565A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.

  本发明涉及公式（I）的三唑吡啶化合物，其用作药物，用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病以及其制备过程。
• Triazolopyridine compounds and their use as ask inhibitors
  申请人：Merck Serono SA

  公开号：US08263595B2

  公开（公告）日：2012-09-11

  The present invention relates to triazolopyridine compounds according to Formula (I), their use as medicament, for treating autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases and/or neurodegenerative diseases and a process for their preparation.

  本发明涉及三唑吡啶化合物，其化学式为（I），它们的用途是作为药物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病和/或神经退行性疾病，并提供其制备方法。
• 2-Benzylthio-8-amino(1,2,4)triazolo(1,5-pyridines
  申请人：Dow AgroSciences LLC

  公开号：EP0972774A2

  公开（公告）日：2000-01-19

  The invention relates to 2-benzylthio-8-amino[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines and a process for the preparation thereof. These compounds can be used for the preparation of 2-benzylthio[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compounds, which are important intermediates in the preparation of N-aryl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridines. The reaction is generally carried out by combining one molar equivalent of a 2-benzylthio-8-chloro[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine compound with at least 3 molar equivalents of stannous chloride, one molar equivalent of stannic chloride, and an excess of hydrogen chloride or at least one molar equivalent of the alcohol.

  本发明涉及 2-苄硫基-8-氨基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶及其制备工艺。这些化合物可用于制备 2-苄硫基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物，后者是制备 N-芳基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶的重要中间体。 该反应一般通过将 1 摩尔当量的 2-苄硫基-8-氯[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶化合物与至少 3 摩尔当量的氯化亚锡、1 摩尔当量的氯化锡和过量的氯化氢或至少 1 摩尔当量的醇结合进行。