1-Tetrahydrofuryl-(3)-piperidin | 90949-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-Tetrahydrofuryl-(3)-piperidin
• 英文别名: 3-Piperidino-tetrahydrofuran；1-(Oxolan-3-yl)piperidine
• CAS: 90949-67-0
• 化学式: C₉H₁₇NO
• 分子量: 155.24
• InChiKey: QFNWDSIYBFLGND-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 3-氯四氢呋喃 以 乙醇 为溶剂， 反应 35.0h， 以64%的产率得到1-Tetrahydrofuryl-(3)-piperidin
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of amines of the tetrahydro-3-furyl series

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf01165689

文献信息

• [EN] MICROSOMAL PROSTAGLANDIN E SYNTHASE-1 (MPGES1) INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROSTAGLANDINE E SYNTHASE-1 (MPGES1) MICROSOMALE
  申请人：NOVASAID AB

  公开号：WO2011023812A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  A compound of formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is useful for the treatment of disorder selected from inflammatory diseases, nociceptive pain, auto-immune disease, breathing disorders, fever, cancer, inflammation related anorexia, Alzheimer's disease and cardiovascular diseases.

  公式（I）的化合物，以及其药用盐，以及包括该化合物的药物组合物。该化合物用于治疗选择自炎性疾病、伤害性疼痛、自身免疫疾病、呼吸系统疾病、发热、癌症、与炎症相关的厌食症、阿尔茨海默病和心血管疾病的紊乱。
• [EN] (PIPERIDIN-3-YL)(NAPHTHALEN-2-YL)METHANONE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE HISTONE DEMETHYLASE KDM2B FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE (PIPÉRIDIN-3-YL)(NAPHTALÉN-2-YL)MÉTHANONE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉMÉTHYLASE KDM2B POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016112284A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  The present invention relates to (piperidin-3-yl)(naphthalen-2-yl) methanone derivatives and related compounds as inhibitors of one or more histone demethylses, such as KDM2b. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and discloses methods of using said compositions in the treatment of cancer, such as lung cancer, leukemia or lymphoma.

  本发明涉及（哌啶-3-基）（萘-2-基）甲酮衍生物和相关化合物，作为一种或多种组蛋白去甲基酶抑制剂，如KDM2b。该发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，并公开了使用该类组合物治疗癌症，如肺癌、白血病或淋巴瘤的方法。
• Catalytic intermolecular hydroaminations of unactivated olefins with secondary alkyl amines
  作者：Andrew J. Musacchio、Brendan C. Lainhart、Xin Zhang、Saeed G. Naguib、Trevor C. Sherwood、Robert R. Knowles

  DOI：10.1126/science.aal3010

  日期：2017.2.17

  aminium radical cation intermediate that is generated via electron transfer between an excited-state iridium photocatalyst and an amine substrate. These reactions are redox-neutral and completely atom-economical, exhibit broad functional group tolerance, and occur readily at room temperature under visible light irradiation. Certain tertiary amine products generated through this method are formally endergonic

  加氢胺化得到轻而易举的提升 烯烃的加氢胺化是一种广泛有用的制备碳氮键的方法。然而，当胺和烯烃都具有多个烷基取代基时，反应会在能量上变得不利。穆萨奇奥等人。使用蓝光中的能量来克服这个障碍（见布坎南和赫尔的观点）。光激发的铱络合物氧化胺，胺又有效地与烯烃结合，然后苯硫酚助催化剂将电子穿梭回来。该反应可以在广泛的胺和烯烃伙伴中进行。科学，这个问题 p。727; 另见第。690 光化学电子转移驱动 C-N 键的形成，否则在能量上是不利的。未活化烯烃与简单二烷基胺的分子间加氢胺化仍然是有机合成中未解决的问题。我们报告了一种催化协议，用于将环状和非环状仲烷基胺有效添加到具有完全抗马尔科夫尼科夫区域选择性的各种烷基烯烃中。在这个过程中，碳氮键的形成通过一个关键的胺自由基阳离子中间体进行，该中间体是通过激发态铱光催化剂和胺底物之间的电子转移产生的。这些反应是氧化还原中性和完全原子经济的，表现出广泛的官能团
• [EN] ORGANIC ARSENIC-BASED TYPE II PYRUVATE KINASE INHIBITOR AS WELL AS PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE LA PYRUVATE KINASE DE TYPE II À BASE D'ARSENIC ORGANIQUE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一类基于有机砷的II型丙酮酸激酶抑制剂及其制备方法和用途
  申请人：SHANGHAI INST ORGANIC CHEMISTRY CAS

  公开号：WO2021254254A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  本发明提供了一种基于有机砷的II型丙酮酸激酶抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明的PKM2抑制剂为式I化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或互变异构体、水合物或溶剂化物；其中，X1、X2、R1、R2、R3、R4、R5和n如说明书所定义。本发明的化合物对PKM2具有高抑制活性和高特异性，非常适合用于制备通过抑制PKM2通路从而抑制肿瘤的药物。
• 1,2,4-OXADIAZOLE SUBSTITUTED PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS SMO ANTAGONISTS
  申请人：Dessole Gabriella

  公开号：US20110183974A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or tautomers thereof which are inhibitors of the Sonic Hedgehog pathway, in particular Smo antagonists. Thus the compounds of this invention are useful for the treatment of diseases associated with abnormal hedgehog pathway activation, including cancer, for example basal cell carcinoma, medulloblastoma, prostate, pancreatic, breast, colon, bone and small cell lung cancers, and cancers of the upper GI tract.

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其是Sonic Hedgehog通路的抑制剂，特别是Smo拮抗剂。因此，本发明的化合物对治疗与异常刺猬通路激活相关的疾病有用，包括癌症，例如基底细胞癌、髓母细胞瘤、前列腺、胰腺、乳腺、结肠、骨骼和小细胞肺癌，以及上消化道癌症。