2-甲基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷 | 1086395-66-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂螺癸烷衍生物
• 中文名称: 2-甲基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷
• 英文名称: 2-methyl-2,7-diazaspiro[4.5]decane
• 英文别名: 2-methyl-2,9-diazaspiro[4.5]decane
• CAS: 1086395-66-5
• 化学式: C₉H₁₈N₂
• mdl: MFCD11053747
• 分子量: 154.255
• InChiKey: BASGGIUQFOKXEP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  200.3±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.99±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷 在 铁粉 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-(4-(3-chloro-4-fluorophenyl))-7-(2-methyl-2,7-diazaspiro[4.5]decan-7-yl)quinazolin-4,6-diamine
  参考文献：
  名称：

  QUINAZOLINE DERIVATIVES SUBSTITUTED BY ANILINE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2612860B1
• 作为产物：
  描述：

  2-氰基丁二酸二甲酯 在 盐酸 、 platinum(IV) oxide 、 lithium aluminium tetrahydride 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 180.0 ℃ 、810.65 kPa 条件下， 反应 53.75h， 生成 2-甲基-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷
  参考文献：
  名称：

  吡咯烷和哌啶基螺二胺支架的合成和差异官能化

  摘要：

  描述了一系列螺二胺支架的合成和差异取代/保护。还描述了基于2，7-二氮杂螺[4.5]癸烷选择性获得两种单-N-甲基异构体的方法。与该化学反应有关的关键前体易于重排，并报道了解决该问题的方法。而直接单声道-氨基甲酰化作用（Boc）无效，选择性地脱保护对称对称的二胺衍生的双重Boc保护的衍生物可提供mono-Boc变体。还进行了N-芳基化，以引入2-氯-5-吡啶基部分的一系列单取代的螺二胺为例，该2-氯-5-吡啶基部分是优先的烟碱激动剂亚结构，以提供单芳基化的仲和叔螺二胺变体。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2013.03.064

文献信息

• THIADIAZOLE ANALOGS THEREOF AND METHODS FOR TREATING SMN-DEFICIENCY-RELATED-CONDITIONS
  申请人：AXFORD Jake

  公开号：US20140206661A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention provides a compound of Formula (X) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式（X）的化合物或其药用盐；一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• 6-(4-Hydroxy-phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
  申请人：SANOFI

  公开号：US20130150340A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention relates to 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula I, in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are kinase inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula I, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的1H-吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4如下所示。式I的化合物是激酶抑制剂，对于治疗与糖尿病及糖尿病并发症相关的疾病，如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变等，具有用处。此外，本发明还涉及将式I的化合物用作药物中的活性成分，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] 6-(4-HYDROXY-PHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDE DE L'ACIDE 6-(4-HYDROXY-PHÉNYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE-4-CARBOXYLIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013060636A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to 1 H-pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are protein kinase C (PKC) inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式(I)的1H-吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4的定义如下所示。式I的化合物是蛋白激酶C（PKC）抑制剂，对于治疗与糖尿病及糖尿病并发症相关的疾病，如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变等，具有益处。此外，本发明还涉及利用该式化合物，特别是作为药物中的活性成分以及包含它们的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。