4-(3-aminophenyl)piperidine | 291289-49-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(3-aminophenyl)piperidine
• 英文别名: 3-(piperidin-4-yl)phenylamine；3-(Piperidin-4-yl)aniline；3-(4-piperidinyl)aniline；3-piperidin-4-ylaniline
• CAS: 291289-49-1
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂
• mdl: MFCD11047423
• 分子量: 176.261
• InChiKey: XOVUFGGDEAHJLB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  329.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.043±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-aminophenyl)piperidine 在 18-冠醚-6 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 108.0h， 生成 N-(3-{1-[4-(4-chlorophenyl)-4-oxobutyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  新型黑色素浓缩激素1受体（MCH1）拮抗剂的合成和SAR研究，第2部分：结合HTS命中关键片段的混合策略。

  摘要：

  描述了基于结合高通量筛选（HTS）命中化合物2（SNAP 7941）和化合物5（氯氟哌啶醇）的关键片段的一系列新型黑色素浓缩激素（MCH1）受体拮抗剂。以化合物11a-11h，15a-15h和16a-16g为例的所得类似物在体外和体内测定中评估了它们在治疗情绪障碍中的潜力。从进一步的SAR研究中，N-（3- {1- [4-（3,4-二氟苯氧基）苄基] -4-哌啶基} -4-甲基苯基）-2-甲基普op酰胺（16g，SNAP 94847）被确定为MCH1受体的高亲和力和选择性配体。化合物16g还显示出良好的口服生物利用度（59％），并且在大鼠中的脑/血浆比例为2.3。

  DOI：

  10.1021/jm060383x
• 作为产物：
  描述：

  4-(3-氨基苯基)-哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 盐酸 、 氢氧化钾 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 4-(3-aminophenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists

  摘要：

  这项发明涉及对黑素集中激素-1（MCH1）受体具有选择性的拮抗剂化合物。发明提供了一种药物组合物，包括治疗有效量的本发明化合物和药用可接受载体。本发明还提供了一种通过结合本发明的治疗有效量的化合物和药用可接受载体来制造的药物组合物。本发明进一步提供了一种制造药物组合物的方法，包括结合治疗有效量的本发明化合物和药用可接受载体。

  公开号：

  US06727264B1

文献信息

• Compounds and uses thereof for decreasing activity of hormone-sensitive lipase
  申请人：——

  公开号：US20030166644A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Use of compounds to inhibit hormone-sensitive lipase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and novel compounds. The present compounds are inhibitors of hormone-sensitive lipase and may be useful in the treatment and/or prevention of medical disorders where a decreased activity of hormone-sensitive lipase is desirable.

  使用化合物抑制激素敏感性脂肪酶，包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及新化合物。目前的化合物是激素敏感性脂肪酶的抑制剂，可能在治疗和/或预防需要降低激素敏感性脂肪酶活性的医学疾病中有用。
• Aminopyrimidine Kinase Inhibitors
  申请人：Baldino Carmen M.

  公开号：US20120270892A1

  公开（公告）日：2012-10-25

  Disclosed are compounds, pharmaceutical compositions containing those compounds, and uses of the compounds and compositions as modulators of casein kinase 1 (e.g., CK1γ), casein kinase 2 (CK2), Pim-1, Pim-2, Pim-3, the TGFβ pathway, the Wnt pathway, the JAK/STAT pathway, and/or the mTOR pathway. Uses are also disclosed for the treatment or prevention of a range of therapeutic indications due at least in part to aberrant physiological activity of casein kinase 1 (e.g., CK1γ), casein kinase 2 (CK2), Pim-1, Pim-2, Pim-3, the TGFβ pathway, the Wnt pathway, the JAK/STAT pathway, and/or the mTOR pathway.

  披露了化合物、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物作为酪蛋白激酶1（例如CK1γ）、酪蛋白激酶2（CK2）、Pim-1、Pim-2、Pim-3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径和/或mTOR途径的调节剂的使用。还披露了用于治疗或预防由于酪蛋白激酶1（例如CK1γ）、酪蛋白激酶2（CK2）、Pim-1、Pim-2、Pim-3、TGFβ途径、Wnt途径、JAK/STAT途径和/或mTOR途径的异常生理活动引起的一系列治疗指征的用途。
• [EN] FAK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAK
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD

  公开号：WO2012110773A1

  公开（公告）日：2012-08-23

  A compound of the formula (I): where R1 or R2 is a cycle amine group and R5 is an aromatic group with a carbonyl containing substituent for use as a FAK inhibitor.

  公式(I)的化合物：其中R1或R2是环胺基团，R5是含有羰基的芳香族基团，用作FAK抑制剂。
• [EN] FAK AND FLT3 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAK ET FLT3
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD

  公开号：WO2014027199A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  The use of a compound of the formula (I): (Formula (I)) in the preparation of a medicament for treating Acute Myeloid Leukemia or a disease ameliorated by the inhibition of Flt3, or Flt3 and FAK.

  使用公式(I)的化合物：(公式(I))在制备用于治疗急性髓系白血病或通过抑制Flt3、或Flt3和FAK得到改善的疾病的药物中的应用。
• [EN] VEGFR3 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE VEGFR3
  申请人：CANCER THERAPEUTICS CRC PTY LTD

  公开号：WO2014026243A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  This invention relates to a compound of the formula (I): The invention also relates to processes for the preparation of the compound of the formula (I), pharmaceutical agents or compositions containing the compound or a method of using the compound for the treatment of proliferative diseases, such as cancer, as well as the treatment of diseases ameliorated by the control and/or inhibition of lymphangiogenesis.

  这项发明涉及一种化合物，其化学式为(I)。该发明还涉及制备化合物(I)的方法，含有该化合物的药物剂或组合物，或者使用该化合物治疗增殖性疾病（如癌症）以及通过控制和/或抑制淋巴管生成改善疾病的方法。