1-methoxy-8-nitrooxanthrene | 883972-08-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶英
• 英文名称: 1-methoxy-8-nitrooxanthrene
• 英文别名: 1-Methoxy-8-nitrodibenzo-p-dioxin
• CAS: 883972-08-5
• 化学式: C₁₃H₉NO₅
• 分子量: 259.218
• InChiKey: STYCCZLEWQVNJB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  411.1±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.408±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  73.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methoxy-8-nitrooxanthrene 在 5% palladium over charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、413.69 kPa 条件下， 反应 3.0h， 生成 9-methoxyoxanthren-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THE PHENAZINE AND OXANTHRENE ANALOGS AS PDE4-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND CHRONIC PULMONARY DISEASE (COPD)
  [FR] DERIVES DE 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE ET LES ANALOGUES PHENAZINE ET OXANTHRENE UTILISES COMME INHIBITEURS PDE4 POUR LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET LA MALADIE PULMONAIRE CHRONIQUE (COPD)

  摘要：

  本发明涉及用于治疗哮喘的新磷酸二酯酶4型（PDE4）抑制剂的化学式（1）：Ar是取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的杂环环或取代或未取代的杂芳环；每次出现的L是O、S或NR3；X和A独立地是-CRaRb-，-CRa-，-C(=B)-，O，S(O)m，N或NR3；每次出现的m是0、1或2；n为0-4；p为0-2；Y是-C(=B)C(=D)NR4或-C(=B)NR4；B是O、S或NRa；D是O、S或NRa；其他取代基在权利要求中定义。

  公开号：

  WO2006040650A1
• 作为产物：
  描述：

  8-硝基-1-二苯并二恶因醇 、 碘甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-methoxy-8-nitrooxanthrene
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THE PHENAZINE AND OXANTHRENE ANALOGS AS PDE4-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND CHRONIC PULMONARY DISEASE (COPD)
  [FR] DERIVES DE 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE ET LES ANALOGUES PHENAZINE ET OXANTHRENE UTILISES COMME INHIBITEURS PDE4 POUR LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET LA MALADIE PULMONAIRE CHRONIQUE (COPD)

  摘要：

  本发明涉及用于治疗哮喘的新磷酸二酯酶4型（PDE4）抑制剂的化学式（1）：Ar是取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的杂环环或取代或未取代的杂芳环；每次出现的L是O、S或NR3；X和A独立地是-CRaRb-，-CRa-，-C(=B)-，O，S(O)m，N或NR3；每次出现的m是0、1或2；n为0-4；p为0-2；Y是-C(=B)C(=D)NR4或-C(=B)NR4；B是O、S或NRa；D是O、S或NRa；其他取代基在权利要求中定义。

  公开号：

  WO2006040650A1

文献信息

• [EN] OXAZOUDINONES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS, INCLUDING INFECTION OF MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS<br/>[FR] OXAZOUDINONES ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES, Y COMPRIS DE L'INFECTION DE MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS
  申请人：UNIV OF ST THOMAS

  公开号：WO2018157043A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Disclosed are oxazolidinone compounds of Formula I: (I) salts thereof, antibacterial pharmaceutical compositions containing them, and use of the compounds to inhibit bacterial growth in mammals, including humans.

  揭示了式I的噁唑烷酮化合物：（I）其盐，含有它们的抗菌药物组合物，以及利用这些化合物抑制哺乳动物（包括人类）中细菌生长的用途。
• An evolved oxazolidinone with selective potency against Mycobacterium tuberculosis and gram positive bacteria
  作者：Amit Kaushik、Abigail M. Heuer、Drew T. Bell、Jeffrey C. Culhane、David C. Ebner、Nicole Parrish、J. Thomas Ippoliti、Gyanu Lamichhane

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.06.019

  日期：2016.8

  Innovation of new antibacterials that are effective against strains that have developed resistance to existing drugs would strengthen our ability to treat and subsequently control spread of pathogenic bacteria. Increasing incidence of infections with drug resistant bacteria has become a common occurrence in recent times. We have developed an evolved oxazolidinone, T145, which inhibits growth of Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus and Mycobacterium tuberculosis (Mtb) with sub mu g/ml potencies that are potentially therapeutically valuable. The oxazolidinone is bactericidal against Mtb but bacteriostatic against E. faecalis and S. aureus. In addition to therapeutically valuable potency and bactericidal activity against Mtb, T145 minimizes selection of spontaneous resistant mutants, a trait that prolongs longevity of a drug in clinical use. (C) 2016 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• [EN] 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THE PHENAZINE AND OXANTHRENE ANALOGS AS PDE4-INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF ASTHMA AND CHRONIC PULMONARY DISEASE (COPD)<br/>[FR] DERIVES DE 4-METHOXYACRIDINE-1-CARBOXAMIDE ET LES ANALOGUES PHENAZINE ET OXANTHRENE UTILISES COMME INHIBITEURS PDE4 POUR LE TRAITEMENT DE L'ASTHME ET LA MALADIE PULMONAIRE CHRONIQUE (COPD)
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2006040650A1

  公开（公告）日：2006-04-20

  The present invention relates to new Phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitors of the formula (1) for treatment of asthma: Ar is a substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted arylalkyl, substituted or unsubstituted heterocyclic ring or substituted or unsubstituted heteroaryl ring; each occurrence of L is O, S or NR3; X and A are independently -CRaRb -, -CRa-, -C(=B)-, O, S(O)m, N or NR3; each occurrence of m is 0, 1, or 2; n is 0-4; p is 0-2; Y is -C(=B)C(=D)NR4 or -C(=B)NR4 B is O, S or NRa; D is O, S or NRa; The other substituents are defined in the claims.

  本发明涉及用于治疗哮喘的新磷酸二酯酶4型（PDE4）抑制剂的化学式（1）：Ar是取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的杂环环或取代或未取代的杂芳环；每次出现的L是O、S或NR3；X和A独立地是-CRaRb-，-CRa-，-C(=B)-，O，S(O)m，N或NR3；每次出现的m是0、1或2；n为0-4；p为0-2；Y是-C(=B)C(=D)NR4或-C(=B)NR4；B是O、S或NRa；D是O、S或NRa；其他取代基在权利要求中定义。