(6-bromo-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-(1H-indol-5-yl)-amine | 225380-91-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: (6-bromo-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-(1H-indol-5-yl)-amine
• 英文别名: 6-bromo-N-(1H-indol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine
• CAS: 225380-91-6
• 化学式: C₁₄H₉BrN₄S
• 分子量: 345.222
• InChiKey: MYAXLZHMQWXDMT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  594.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.778±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  81.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲硫基苯硼酸 、 (6-bromo-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-(1H-indol-5-yl)-amine 生成 (1H-Indol-5-yl)-[6-(4-methylsulfanyl-phenyl)-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl]-amine
  参考文献：
  名称：

  Thienopyrimidine and thienopyridine derivatives useful as anticancer agents

  摘要：

  本发明涉及公式1和2的化合物及其药学上可接受的盐和水合物，其中X1、R1、R2和R11的定义如本文所述。本发明还涉及含有公式1和2的化合物的药物组合物以及通过给哺乳动物注射公式1和2的化合物来治疗过度增生性疾病的方法。

  公开号：

  US06492383B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯噻吩并[3,2-d]嘧啶 在 正丁基锂 、 1,1,2,2-四氟-1,2-二溴乙烷 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 叔丁醇 为溶剂， 生成 (6-bromo-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-(1H-indol-5-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶的VEGFR-2激酶活性抑制剂的设计和SAR。

  摘要：

  已经鉴定出新型的噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶类是VEGFR-2激酶的有效抑制剂。介绍了这些化合物的合成和SAR，以及成功减少铅系列中EGFR活性的努力。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.10.030

文献信息

• [EN] THIENOPYRIMIDINE AND THIENOPYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE THIENOPYRIMIDINE ET THIENOPYRIDINE UTILES COMME AGENTS ANTICANCEREUX
  申请人：PFIZER PRODUCTS INC.

  公开号：WO1999024440A1

  公开（公告）日：1999-05-20

  (EN) The invention relates to compounds of formulas (1) and (2) and to pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, wherein X1, R1, R2 and R11 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formulas (1) and (2) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formulas (1) and (2).(FR) L'invention concerne des composés représentés par les formules (1) et (2), et des sels et hydrates pharmaceutiquement acceptables de ces composés. X1, R1, R2 et R11 sont tels que définis dans le descriptif. L'invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques contenant les composés des formules (1) et (2) ainsi que des traitements de troubles hyperprolifératifs chez le mammifère, comprenant l'administration des composés des formules (1) et (2).

  该发明涉及公式（1）和（2）的化合物，以及其药学上可接受的盐和水合物，其中X1，R1，R2和R11如本文所定义。该发明还涉及含有公式（1）和（2）的化合物的药物组合物，并通过给哺乳动物施用公式（1）和（2）的化合物来治疗增生性疾病的方法。
• THIENOPYRIMIDINE AND THIENOPYRIDINE DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1028964A1

  公开（公告）日：2000-08-23
• US6492383B1
  申请人：——

  公开号：US6492383B1

  公开（公告）日：2002-12-10
• Thienopyrimidine and thienopyridine derivatives useful as anticancer agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06492383B1

  公开（公告）日：2002-12-10

  The invention relates to compounds of the formulas 1 and 2 and to pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof, wherein X1, R1, R2 and R11 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formulas 1 and 2 and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formulas 1 and 2.

  本发明涉及式1和式2的化合物以及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中X1、R1、R2和R11如本文所定义。本发明还涉及包含式1和式2化合物的药物组合物，以及通过施用式1和式2的化合物治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。
• Design and SAR of thienopyrimidine and thienopyridine inhibitors of VEGFR-2 kinase activity
  作者：Michael J. Munchhof、Jean S. Beebe、Jeffery M. Casavant、Beth A. Cooper、Jonathan L. Doty、R.Carla Higdon、Stephen M. Hillerman、Catherine I. Soderstrom、Elisabeth A. Knauth、Matthew A. Marx、Ann Marie K. Rossi、Susan B. Sobolov、Jianmin Sun

  DOI：10.1016/j.bmcl.2003.10.030

  日期：2004.1

  Novel classes of thienopyrimidines and thienopyridines have been identified as potent inhibitors of VEGFR-2 kinase. The synthesis and SAR of these compounds is presented, along with successful efforts to diminish EGFR activity present in the lead series.

  已经鉴定出新型的噻吩并嘧啶和噻吩并吡啶类是VEGFR-2激酶的有效抑制剂。介绍了这些化合物的合成和SAR，以及成功减少铅系列中EGFR活性的努力。