tert-butyl (E)-4-(3-hydroxyprop-1-en-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 1192063-88-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (E)-4-(3-hydroxyprop-1-en-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 4-[(1E)-3-hydroxyprop-1-en-1-yl]piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-[(E)-3-hydroxyprop-1-enyl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1192063-88-9
• 化学式: C₁₃H₂₃NO₃
• 分子量: 241.331
• InChiKey: RSTQQYLKMXGLJQ-SNAWJCMRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (E)-4-(3-hydroxyprop-1-en-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (E)-3-piperidin-4-ylprop-2-en-1-ol
  参考文献：
  名称：

  钯催化的无环烯丙基卤化物的区域选择性和对映选择性氟化

  摘要：

  本报告描述了 Pd(0) 催化的线性烯丙基氯化物和溴化物的氟化，以高选择性产生支化的烯丙基氟化物。这种催化方法克服了以前与这些产品的制备相关的许多重要的合成限制。我们还证明了手性双膦连接的钯催化剂能够高度对映选择性地获得一类支链烯丙基氟化物，这些氟化物可以很容易地多样化为有价值的氟化产品。

  DOI：

  10.1021/ja206960k
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-(2-乙氧羰基-乙烯基)-哌啶) 在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tert-butyl (E)-4-(3-hydroxyprop-1-en-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  阳离子七甲基茚基铑(III)配合物催化1,3-二烯的非对映选择性三组分3,4-氨基氧化

  摘要：

  烯烃的直接氧胺化是快速获得 β-氨基醇的有力工具，β-氨基醇是天然产物、药物和农用化学品中普遍存在的一种特殊基序。尽管针对简单烯烃建立了多种权宜之计，但对 1,3-二烯烃的选择性氨基氧化作用的探索较少。在这种情况下，对内部位置具有选择性的 1,3-二烯的氧胺化方法仍然是前所未有的。我们在此报告了一种模块化的三组分方法来执行由阳离子七甲基茚基 (Ind*) Rh(III) 配合物催化的 1,3-二烯的内部和高度非对映选择性氨基氧化。

  DOI：

  10.1021/jacs.1c09276

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011019538A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  取代的环丙基化合物公式I：被披露为用于治疗或预防2型糖尿病和类似病症的有用物质。药物可接受的盐也包括在内。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。
• Photoredox Activation of SF₆for Fluorination
  作者：T. Andrew McTeague、Timothy F. Jamison

  DOI：10.1002/anie.201608792

  日期：2016.11.21

  We report the first practical use of SF6 as a fluorinating reagent in organic synthesis. Photoredox catalysis enables the in situ conversion of SF6, an inert gas, into an active fluorinating species by using visible light. Under these conditions, deoxyfluorination of allylic alcohols is effected with high chemoselectivity and is tolerant of a wide range of functional groups. Application of the methodology

  我们报道了SF 6作为有机合成中的氟化试剂的首次实际应用。光氧化还原催化能够通过使用可见光将惰性气体SF 6原位转化为活性氟化物。在这些条件下，烯丙基醇的脱氧氟化具有高的化学选择性，并能耐受多种官能团。该方法在连续流式装置中的应用可实现与分批式装置相当的产量，同时大大提高了有价值的氟代烯丙基氟化物产品的材料通量。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSÉS CYCLOPROPYLIQUES SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009129036A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Substituted cyclopropyl compounds of formula (I) are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts and solvates are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  公式（I）的取代环丙基化合物被披露为治疗或预防2型糖尿病及类似疾病的有效药物。还包括药用可接受的盐和溶剂化合物。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。
• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：Wood Harold B.

  公开号：US20120142706A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula I: are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  本发明公开了化学式I的取代环丙基化合物，其可用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。其中也包括药学上可接受的盐。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。
• Substituted cyclopropyl compounds, compositions containing such compounds and methods of treatment
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US08343990B2

  公开（公告）日：2013-01-01

  Substituted cyclopropyl compounds of formula (I) are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. Pharmaceutically acceptable salts and solvates are included as well. The compounds are useful as agonists of the g-protein coupled receptor GPR-119.

  公开了式(I)的取代环丙基化合物作为治疗或预防2型糖尿病和类似疾病的有用药物。还包括药学上可接受的盐和溶剂。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂是有用的。