lithium;methanidylsulfonylmethane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 磺酰类
• 英文名称: lithium;methanidylsulfonylmethane
• 化学式: C2H5LiO2S
• 分子量: 100.1
• InChiKey: HJYZONPASHBZGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.17
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  lithium;methanidylsulfonylmethane 、 (1R,3S)-3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-1-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[f][1,3]benzoxazine 在 lithium;methanidylsulfonylmethane 作用下， 以87.1的产率得到1-[(R)-[[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]amino]-phenylmethyl]naphthalen-2-ol
  参考文献：
  名称：

  阿普司特的制备方法

  摘要：

  本发明揭示了一种阿普司特(Apremilast，I)的制备方法，其制备步骤包括：(R)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(II)与3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛(III)缩合生成(1R，3S)-1-苯基-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1H-萘[1，2-e][1，3]噁嗪(IV)，中间体(IV)与二甲基砜单锂盐发生开环加成反应生成N-[(2S)-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基)]-(1R)-(α-氨基苄基)-2-萘酚(V)，中间体(V)经过氢化还原反应制得(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)]-1-甲磺酰基-2-乙胺(中间体B)，中间体B与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐(中间体A)缩合制得阿普司特(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

  公开号：

  CN103864670A
• 作为试剂：
  描述：

  lithium;methanidylsulfonylmethane 、 (1R,3S)-3-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-1-phenyl-2,3-dihydro-1H-benzo[f][1,3]benzoxazine 在 lithium;methanidylsulfonylmethane 作用下， 以87.1的产率得到1-[(R)-[[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]amino]-phenylmethyl]naphthalen-2-ol
  参考文献：
  名称：

  阿普司特的制备方法

  摘要：

  本发明揭示了一种阿普司特(Apremilast，I)的制备方法，其制备步骤包括：(R)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(II)与3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛(III)缩合生成(1R，3S)-1-苯基-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1H-萘[1，2-e][1，3]噁嗪(IV)，中间体(IV)与二甲基砜单锂盐发生开环加成反应生成N-[(2S)-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基)]-(1R)-(α-氨基苄基)-2-萘酚(V)，中间体(V)经过氢化还原反应制得(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)]-1-甲磺酰基-2-乙胺(中间体B)，中间体B与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐(中间体A)缩合制得阿普司特(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。

  公开号：

  CN103864670A

文献信息

• 阿普司特的制备方法
  申请人：苏州明锐医药科技有限公司

  公开号：CN103864670A

  公开（公告）日：2014-06-18

  本发明揭示了一种阿普司特(Apremilast，I)的制备方法，其制备步骤包括：(R)-1-(α-氨基苄基)-2-萘酚(II)与3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛(III)缩合生成(1R，3S)-1-苯基-3-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2，3-二氢-1H-萘[1，2-e][1，3]噁嗪(IV)，中间体(IV)与二甲基砜单锂盐发生开环加成反应生成N-[(2S)-(1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基)]-(1R)-(α-氨基苄基)-2-萘酚(V)，中间体(V)经过氢化还原反应制得(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)]-1-甲磺酰基-2-乙胺(中间体B)，中间体B与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐(中间体A)缩合制得阿普司特(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。