3-[(叔丁基二甲基硅烷基)氧基]环丁-1-酮 | 929913-18-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 中文名称: 3-[(叔丁基二甲基硅烷基)氧基]环丁-1-酮
• 英文名称: 3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclobutanone
• 英文别名: 3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclobutan-1-one；3-[[(1,1-Dimethylethyl)dimethylsilyl]oxy]cyclobutanone；3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxycyclobutan-1-one
• CAS: 929913-18-8
• 化学式: C₁₀H₂₀O₂Si
• 分子量: 200.353
• InChiKey: WMGWIMAOHZAWOT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  219.9±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.93±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.74
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[(叔丁基二甲基硅烷基)氧基]环丁-1-酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 3-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)cyclobutyl-4-methylbenzenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC TRICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  结构式（I）的新化合物及其药用盐是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可能对通过G蛋白偶联受体40介导的疾病的治疗、预防和抑制具有用处。本发明的化合物可能对治疗2型糖尿病以及与该疾病常相关的病症，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性脂质代谢异常、高脂血症、高胆固醇血症和高三酸甘油脂血症具有用处。

  公开号：

  WO2015073342A1
• 作为产物：
  描述：

  2,2-dichloro-3-tert-butyldimethylsilyloxycyclobutanone 在 锌铜偶 水 、 乙酸乙酯 、 water, ammonium chloride 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 Ammonium chloride methanol 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give the titled compound (914 mg, 38%) as a colorless oil的产率得到3-[(叔丁基二甲基硅烷基)氧基]环丁-1-酮
  参考文献：
  名称：

  OXINDOLE DERIVATIVE AS FEEDING CONTROL AGENT

  摘要：

  本发明揭示了一种化合物，其化学式表示为(1)，或其前药或药学上可接受的盐，用作治疗、预防或改善糖尿病等疾病的治疗剂、预防剂或改善剂。（其中，R3代表可选取代的氨基甲酰基或类似基团；X代表羟基或类似基团；W1和W2独立地代表单键或亚甲基；R7和R8独立地代表氢原子、可选取代的烷基或类似基团；Ar代表可选取代的芳基或类似基团。）

  公开号：

  US20090131398A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS USEFUL AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLINE SUBSTITUÉS UTILES COMME AGONISTES DU GPR120
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017205193A1

  公开（公告）日：2017-11-30

  The present invention relates to a compound represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing diabetes, hyperlipidemia, obesity, NASH, inflammation related disorders, and related diseases and conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR120. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  本发明涉及一种由公式(I)表示的化合物，以及披露了治疗或预防糖尿病、高脂血症、肥胖、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、炎症相关疾病及相关疾病和状况有用的药用可接受盐。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR120的激动剂是有用的。还包含了药物组合物和治疗方法。
• [EN] HYDROXY ISOXAZOLE COMPOUNDS USEFUL AS GPR120 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDROXY ISOXAZOLE UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE GPR120
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018107415A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to a compound represented by formula (I) : and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing diabetes, hyperlipidemia, obesity, NASH, inflammation related disorders, and related diseases and conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR120. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  本发明涉及一种由公式（I）表示的化合物：以及所述化合物的药学可接受的盐，作为用于治疗或预防糖尿病、高脂血症、肥胖、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、炎症相关疾病及相关疾病和状况的有用物质。这些化合物作为G蛋白偶联受体GPR120的激动剂是有用的。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] SUBSTITUTED HYDROXYETHYL AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'HYDROXYÉTHYLAMINE SUBSTITUÉE EN TANT QUE MODULATEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2009064418A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula (I) I wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, X and Z are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits and impairment, schizophrenia and other similar central nervous system conditions. The invention also comprises further embodiments of Formula II, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I and II.

  本发明涵盖了一类新化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性，治疗由Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关疾病。在一种实施方案中，这些化合物具有一般的化学式（I），其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、X和Z在此定义。该发明还包括将这些化合物用于制备药物组合物，用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状，如阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。该发明还包括进一步的化学式II实施方案，以及用于制备化合物I和II的中间体和工艺。
• Substituted Pyrano [2,3-b] Pyridinamine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
  申请人：Graceffa Russell

  公开号：US20100120774A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X and Z are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits and impairment, schizophrenia and other similar central nervous system conditions. The invention also comprises further embodiments of Formula II, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I and II.

  本发明包括一类新化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性，治疗由Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）及相关疾病。在一个实施例中，这些化合物具有一般的化学式I，其中R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、X和Z在此处被定义。该发明还包括将这些化合物用于治疗与beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和情况的药物组合物。这些疾病包括阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。该发明还包括化学式II的进一步实施例，以及有用于制备化学式I和II化合物的中间体和工艺。
• Substituted hydroxyethyl amine compounds as beta-secretase modulators and methods of use
  申请人：Zhong Wenge

  公开号：US20090036478A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein R 1a , R 1b , R 1c , B, W, R 3 , R 4 and R 5 are defined herein. In another embodiment, the invention provides compounds of general Formula II wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , R 1a , R 1b , R 1c , R 2 , R 4 , R 5 , W, X and Z are defined herein. The invention also includes use of these compounds in pharmaceutical compositions for treatment, prophylactic or therapeutic, of disorders and conditions related to the activity of beta-secretase protein. Such disorders include, for example, Alzheimer's Disease (AD), cognitive deficits and impairment, schizophrenia and other similar central nervous system conditions. The invention also comprises further embodiments of Formula II, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formulas I and II.

  本发明涉及一类新化合物，适用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，该化合物具有一般的I式，其中R1a、R1b、R1c、B、W、R3、R4和R5在此定义。在另一种实施例中，本发明提供了一般式II的化合物，其中A1、A2、A3、A4、R1a、R1b、R1c、R2、R4、R5、W、X和Z在此定义。本发明还包括这些化合物在制药组合物中的使用，用于治疗与Beta-分泌酶蛋白活性相关的疾病和症状。这些疾病包括阿尔茨海默病（AD）、认知缺陷和损伤、精神分裂症和其他类似的中枢神经系统疾病。本发明还包括进一步的II式实施例、中间体和制备I式和II式化合物的有用工艺。