6-Ethyl-3-({4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}amino)-5-{[1-(prop-2-enoyl)pyrrolidin-3-yl]oxy}pyrazine-2-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 6-Ethyl-3-({4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}amino)-5-{[1-(prop-2-enoyl)pyrrolidin-3-yl]oxy}pyrazine-2-carboxamide
• 英文别名: 6-ethyl-3-[4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]anilino]-5-(1-prop-2-enoylpyrrolidin-3-yl)oxypyrazine-2-carboxamide
• 化学式: C₃₀H₄₂N₈O₃
• 分子量: 562.7
• InChiKey: QKDCLUARMDUUKN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

文献信息

• STABILIZED PHARMACEUTICAL COMPOSITION
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP3290036A1

  公开（公告）日：2018-03-07

  Provided is a pharmaceutical composition, which comprises 5-[(3R)-1-acryloylpyrrolidin-3-yl]oxy}-6-ethyl-3-(4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}amino)-pyrazine-2-carboxamide (hereinafter referred to as "compound A") or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and is stabilized. The pharmaceutical composition comprises compound A or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical additive having a difference in water activity value of 0.1 or more, and is stabilized.

  本发明提供了一种药物组合物，它包含 5-[(3R)-1-丙烯酰基吡咯烷-3-基]氧基}-6-乙基-3-(4-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基]苯基}氨基)-吡嗪-2-甲酰胺（以下简称 "化合物 A"）或其药学上可接受的盐，并已稳定。该药物组合物包含化合物 A 或其药学上可接受的盐，以及水活性值相差 0.1 或更多的药物添加剂，并已稳定。