3-{2-[1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropionyl)piperidin-4-yl]ethoxy}benzoic acid | 1050211-89-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-{2-[1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropionyl)piperidin-4-yl]ethoxy}benzoic acid
• 英文别名: 3-{2-[1-(3-Hydroxy-2,2-dimethyl-propionyl)-piperidin-4-yl]-ethoxy}-benzoic acid；3-[2-[1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropanoyl)piperidin-4-yl]ethoxy]benzoic acid
• CAS: 1050211-89-6
• 化学式: C₁₉H₂₇NO₅
• 分子量: 349.427
• InChiKey: UGUHRDSFAHVONQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-{2-[1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropionyl)piperidin-4-yl]ethoxy}benzoic acid 、 (4-aminoadamantan-1-yl)methanol 生成 3-{2-[1-(3-Hydroxy-2,2-dimethyl-propionyl)-piperidin-4-yl]-ethoxy}-N-(5-hydroxymethyl-adamantan-2-yl)-benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase

  摘要：

  本发明涉及一种新型的取代酰胺抑制剂，其在治疗中的使用、包含该化合物的制药组合物、利用该化合物制备药物以及包括该化合物的治疗方法。本发明中的化合物调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的活性，因此在调节有益的情况下，如代谢综合征等疾病的治疗中具有应用价值。

  公开号：

  US08334305B2
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc-4-哌啶乙醇 、 3-羟基苯甲酸乙酯 、 Ethyl 3-(2-piperidin-4-yl-ethoxy)-benzoate 、 生成 3-{2-[1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropionyl)piperidin-4-yl]ethoxy}benzoic acid
  参考文献：
  名称：

  N-adamantyl benzamides as inhibitors of 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase

  摘要：

  本发明涉及一种新型的取代酰胺抑制剂，其在治疗中的使用、包含该化合物的制药组合物、利用该化合物制备药物以及包括该化合物的治疗方法。本发明中的化合物调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的活性，因此在调节有益的情况下，如代谢综合征等疾病的治疗中具有应用价值。

  公开号：

  US08334305B2

文献信息

• N-ADAMANTYL BENZAMIDES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE
  申请人：Ebdrup Soren

  公开号：US20100331366A1

  公开（公告）日：2010-12-30

  Novel substituted amide inhibitors, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, the use of said compounds in the manufacture of medicaments, and therapeutic methods comprising the administration of said compounds are described. The present compounds modulate the activity of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, such as the metabolic syndrome.

  本发明描述了一种新型的取代酰胺抑制剂，以及它们在治疗中的使用、包含这些化合物的制药组合物、在制造药物时使用这些化合物以及包含这些化合物的治疗方法。这些化合物可以调节11β-羟类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的活性，因此在治疗代谢综合征等需要这种调节的疾病中具有有益作用。
• US8334305B2
  申请人：——

  公开号：US8334305B2

  公开（公告）日：2012-12-18
• [EN] NOVEL COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：TRANSTECH PHARMA

  公开号：WO2008101907A2

  公开（公告）日：2008-08-28

  [EN] Novel substituted amide inhibitors, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, the use of said compounds in the manufacture of medicaments, and therapeutic methods comprising the administration of said compounds are described. The present compounds modulate the activity of 11ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11ßHSDl) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, such as the metabolic syndrome.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux inhibiteurs amide substitués, leur utilisation en thérapie, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, l'utilisation de ces composés dans la fabrication de médicaments et des procédés thérapeutiques comprenant l'administration de ces composés. Les présents composés modulent l'activité de la llß-hydroxystéroïde déshydrogenase de type 1 (llßHSDl) et conviennent par conséquent pour le traitement de maladies dans lesquelles une telle modulation est bénéfique, telles que le syndrome métabolique.