1-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)piperidin-4-ol | 1044924-10-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 1-[(4-bromo-2-fluorophenyl)methyl]piperidin-4-ol
• CAS: 1044924-10-8
• 化学式: C₁₂H₁₅BrFNO
• mdl: MFCD13414194
• 分子量: 288.16
• InChiKey: ZYMAHRVUIFWGOB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Methyl 3-(ethyl(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)-2-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzoate 、 1-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)piperidin-4-ol 、 disodium;carbonate 在 四(三苯基膦)钯 resultant residue 、 silica gel 、 SiO2 、 乙酸乙酯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以to give the titled compound as a colorless oil (461 mg, 89%)的产率得到Methyl 3-[ethyl(oxan-4-yl)amino]-5-{3-fluoro-4-[(4-hydroxypiperidin-1-yl)methyl]phenyl}-2-methylbenzoate
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及取代苯基化合物。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及通过将这些化合物和制药组合物用于需要此类治疗的受试者来治疗癌症的方法。本发明还涉及将这些化合物用于研究或其他非治疗目的的用途。

  公开号：

  US20150284370A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-氟苄醇 、 甲基磺酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 、 4-羟基哌啶 、 在 水 、 乙酸乙酯 、 silica gel 、 SiO2 、 ethyl acetate heptane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 以to give the titled compound as a pale yellow solid (1.97 g, 70%)的产率得到1-(4-Bromo-2-fluorobenzyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及取代苯基化合物。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及通过将这些化合物和制药组合物用于需要此类治疗的受试者来治疗癌症的方法。本发明还涉及将这些化合物用于研究或其他非治疗目的的用途。

  公开号：

  US20150284370A1

文献信息

• New (hetero)aryl compounds with MCH antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
  申请人：Roth Juergen Gerald

  公开号：US20070111981A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  The present invention relates to (hetero)aryl compounds of general formula I wherein the groups and radicals A, B, Q, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 4a , R 4b , R 5a , R 5b , have the meanings given in claim 1 . Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I的（杂）芳基化合物，其中A、B、Q、W、X、Y、Z、R1、R2、R4a、R4b、R5a和R5b基团和基团具有权利要求1中给出的含义。此外，本发明涉及至少含有本发明中的一种化合物的制药组合物。由于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的制药组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，尤其是肥胖症、贪食症、厌食症、暴食症和糖尿病。
• Substituted benzene compounds
  申请人：Epizyme, Inc.

  公开号：US10092572B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  The present invention relates to substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本发明涉及取代苯化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及通过向有需要的受试者施用这些化合物和药物组合物来治疗癌症的方法。本发明还涉及将这些化合物用于研究或其它非治疗目的。
• [EN] SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE BENZÈNE SUBSTITUÉ
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014062733A2

  公开（公告）日：2014-04-24

  The present invention relates to substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.
• SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150284370A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention relates to substituted benzene compounds. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treating cancer by administering these compounds and pharmaceutical compositions to subjects in need thereof. The present invention also relates to the use of such compounds for research or other non-therapeutic purposes.

  本发明涉及取代苯基化合物。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及通过将这些化合物和制药组合物用于需要此类治疗的受试者来治疗癌症的方法。本发明还涉及将这些化合物用于研究或其他非治疗目的的用途。