4-(2-methylpyrrolidin-1-yl)piperidine | 904677-71-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(2-methylpyrrolidin-1-yl)piperidine
• CAS: 904677-71-0
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂
• mdl: MFCD12814419
• 分子量: 168.282
• InChiKey: WYSNSNBDMIDQDR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  234.1±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.956±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [双(甲硫基)亚甲基]丙烷二腈 、 4-(2-methylpyrrolidin-1-yl)piperidine 在 1-(2-氨乙基)哌啶 作用下， 以obtained in Reference Example 6 in place of 4-piperidinopiperidine and 1-(3-aminopropyl)piperidine (347 mg, 2.44 mmol) in place of 1-(2-aminoethyl)piperidine的产率得到4-哌啶基哌啶
  参考文献：
  名称：

  DIAMINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种由通式（I）表示的二胺衍生物或类似物，其中Q代表氧原子或类似物，RG代表氢原子或类似物，RI代表（其中p和r可以相同或不同，每个表示0或类似物，RA代表氢原子或类似物，RB和RC可以相同或不同，每个表示氢原子或类似物），RH代表氢原子或类似物，RJ代表（其中q和s可以相同或不同，每个表示0或类似物，RD代表氢原子或类似物，RE和RF可以相同或不同，每个表示氢原子或类似物）或类似物等。

  公开号：

  US20090181948A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(tert-butyloxycarbonyl)-4-(2-methylpyrrolidin-1-yl) piperidine 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 2.0h， 以43%的产率得到4-(2-methylpyrrolidin-1-yl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  DIAMINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种二胺衍生物等，由通式(I)表示：{其中Q表示氧原子等，RG表示氢原子等，RI表示（其中p和r可以相同或不同，各自表示0或等，RA表示氢原子等，RB和RC可以相同或不同，各自表示氢原子等），RH表示氢原子等，RJ表示：（其中q和s可以相同或不同，各自表示0或等，RD表示氢原子等，RE和RF可以相同或不同，各自表示氢原子等）等}，等等。

  公开号：

  EP1847530A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED N-HETEROARYL SPIROLACTAM BIPYRROLIDINES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] BIPYRROLIDINES N-HÉTÉROARYL SPIROLACTAME SUBSTITUÉES, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET USAGE THÉRAPEUTIQUE ASSOCIÉS
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011143148A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention discloses and claims a series of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula ( Wherein R1, R2, Q1, Q2, Q3, Q4, X, m, n, p and s are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted N-heteroaryl spirolactam bipyrrolidines of formula (I) and intermediates therefor.

  本发明公开并声明了一系列式（其中R1、R2、Q1、Q2、Q3、Q4、X、m、n、p和s如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统相关的疾病在内的多种受H3受体调节的疾病中有用作药用剂，此外，本发明还公开了制备式（I）的取代N-杂环烷基螺内酰胺双吡咯烷的方法及其中间体。
• [EN] SUBSTITUTED N-HETEROARYL BIPYRROLIDINE CARBOXAMIDES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] CARBOXAMIDES DE N-HÉTÉROARYL-BIPYRROLIDINE SUBSTITUÉS, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2011143162A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention discloses and claims a series of substituted N-heteroaryl bipyrrolidine carboxamides of formula (I). Wherein R1 R2, R3, R4, Q1, Q2, Q3, Q4, X, m and p are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted N-heteroaryl bipyrrolidine carboxamides of formula (I) and intermediates therefor.

  本发明公开并声明了一系列代替N-杂环芳基双吡咯啉羧酰胺的化合物，其化学式为（I）。其中R1、R2、R3、R4、Q1、Q2、Q3、Q4、X、m和p如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体的调节剂，因此可作为药物剂，特别是用于治疗和/或预防多种由H3受体调节的疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还公开了制备化合物（I）的代替N-杂环芳基双吡咯啉羧酰胺及其中间体的方法。
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROPYRAN SPIRO PYRROLIDINONE AND PIPERIDINONE, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] PYRROLIDINONE ET PIPÉRIDINONE SPIRO À SUBSTITUTION DE TÉTRAHYDROPYRANNE, SA PREPARATION ET SON UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2010065798A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention discloses and claims a series of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides of formula (I) Wherein R1, R2, m, n and p are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides and intermediates therefor.

  本发明披露并声称一系列式（I）的取代N-苯基双吡咯烷羧酰胺化合物，其中R1、R2、m、n和p如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在制药剂中非常有用，特别是在治疗和/或预防由H3受体调节的各种疾病中，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还披露了取代N-苯基双吡咯烷羧酰胺及其中间体的制备方法。
• SUBSTITUTED TETRAHYDROPYRAN SPIRO PYRROLIDINONE AND PIPERIDINONE, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：GAO Zhongli

  公开号：US20110251225A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The present disclosure relates to a series of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides of formula (I): wherein R 1 , R 2 , m, n and p are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, methods of preparation of substituted N-phenyl-bipyrrolidine carboxamides and intermediates therefore are disclosed.

  本公开涉及一系列置换的N-苯基-双吡咯烷羧酰胺化合物，化学式为（I）：其中R1、R2、m、n和p如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体的调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统相关的多种疾病在内的受H3受体调节的疾病中，特别是作为药物剂量是有用的。此外，还公开了置换的N-苯基-双吡咯烷羧酰胺及其中间体的制备方法。
• SUBSTITUTED N-PHENYL SPIROLACTAM BIPYRROLIDINES, PREPARATION AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：Sanofi

  公开号：US20130059874A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present disclosure relates to a series of substituted N-phenyl spirolactam bipyrrolidines of formula (I). wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , m, n, p and s are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this disclosure also relates to methods of preparation of substituted N-phenyl spirolactam bipyrrolidines of formula (I) and intermediates therefor.

  本公开涉及一系列取代N-苯基螺内酯双吡咯啉化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3、R4、m、n、p和s如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统相关的多种疾病在内的H3受体调节的疾病中作为药物剂量是有用的。此外，本公开还涉及制备取代N-苯基螺内酯双吡咯啉化合物（I）及其中间体的方法。