(R)-tert-butyl 3-(6-chloropyrazin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate | 1207852-36-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-(6-chloropyrazin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3R)-3-[(6-chloropyrazin-2-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1207852-36-5
• 化学式: C₁₄H₂₁ClN₄O₂
• 分子量: 312.799
• InChiKey: WSLQUFJVWLWMKM-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 沸点：
  441.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.261±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 3-(6-chloropyrazin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate 、 6-氯咪唑并[1,2-a]吡啶 在 palladium diacetate potassium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (3R)-tert-butyl 3-(6-(6-chloroimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)pyrazin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010016005A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(-)-1-Boc-3-氨基哌啶 、 2,6-二氯吡嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 以60%的产率得到(R)-tert-butyl 3-(6-chloropyrazin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010016005A1

文献信息

• 6 SUBSTITUTED 2- HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Braganza John Frederick

  公开号：US20110144084A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.

  本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。
• BICYCLIC COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS
  申请人：Wang Hui-Ling

  公开号：US20140031360A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The invention relates to bicyclic compounds of formula (1′), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及公式（1'）的双环化合物及其盐。在某些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含所披露化合物的制药组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症方面的应用。
• Bicyclic compounds as Pim inhibitors
  申请人：Wang Hui-Ling

  公开号：US09090593B2

  公开（公告）日：2015-07-28

  The invention relates to bicyclic compounds of formula (1′), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及公式（1'）的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及含有此处披露的化合物的制药组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症方面的用途。
• 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2328890A1

  公开（公告）日：2011-06-08
• US8518952B2
  申请人：——

  公开号：US8518952B2

  公开（公告）日：2013-08-27