摘要:
通过向 N-(1-Boc-piperid-4-ylidene)-tert-butanesulfinyl 亚胺添加格氏试剂快速合成 4-benzyl-4-aminopiperidines 合成芳基取代 4-benzyl-4- 的两种简洁方法通过将苄基格氏试剂添加到亚磺酰亚胺中开发了氨基哌啶。从 N-Boc-piperdin-4-one 衍生的易水合的叔丁烷亚胺被捕获为稳定的 α-(N-亚磺酰基) 氨基腈,在用格氏试剂处理时会发生腈的置换。或者,在一锅法中将苄基和烯丙基格氏剂原位添加到亚磺酰基亚胺中。酸脱保护提供了各种取代的 4-苄基-4-氨基哌啶。