2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-(3-piperidinyl)phenyl]-, 2,2,2-trifluoroacetate (1:1) | 1038915-76-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2H-Indazole-7-carboxamide, 2-[4-(3-piperidinyl)phenyl]-, 2,2,2-trifluoroacetate (1:1)
• 英文别名: 2-(4-piperidin-3-ylphenyl)indazole-7-carboxamide;2,2,2-trifluoroacetic acid
• CAS: 1038915-76-2
• 化学式: C21H21F3N4O3
• 分子量: 434.4
• InChiKey: BGBNLDBBHNXUDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.86
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

文献信息

• Amide substituted indazoles as poly(ADP-ribose)polymerase(PARP) inhibitors
  申请人：Jones Philip

  公开号：US20080167345A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  The present invention relates to compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerative diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV-induced skin damage, and as chemo- and/or radiosensitizers for cancer treatment.

  本发明涉及式I的化合物及其药物可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其为多聚（ADP核糖）聚合酶（PARP）的抑制剂，因此用于治疗癌症、炎症性疾病、再灌注损伤、缺血症、中风、肾衰竭、心血管疾病、除心血管疾病外的其他血管疾病、糖尿病、神经退行性疾病、逆转录病毒感染、视网膜损伤或皮肤衰老和紫外线诱导的皮肤损伤，并作为癌症治疗的化疗和/或放射增敏剂。
• Amide substituted indazoles as poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) inhibitors
  申请人：MSD Italia S.r.l.

  公开号：EP2805945B1

  公开（公告）日：2019-04-03
• AMIDE SUBSTITUTED INDAZOLES AS POLY(ADP-RIBOSE)POLYMERASE (PARP) INHIBITORS
  申请人：Istituto di Richerche di Biologia Molecolare P. Angeletti S.p.A.

  公开号：EP2109608B1

  公开（公告）日：2011-03-23
• US8071623B2
  申请人：——

  公开号：US8071623B2

  公开（公告）日：2011-12-06
• [EN] AMIDE SUBSTITUTED INDAZOLES AS POLY(ADP-RIBOSE)POLYMERASE (PARP) INHIBITORS<br/>[FR] INDAZOLES À SUBSTITUTION AMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE LA POLY(ADP-RIBOSE)POLYMÉRASE (PARP)
  申请人：ANGELETTI P IST RICHERCHE BIO

  公开号：WO2008084261A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers or tautomers thereof which are inhibitors of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) and thus useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, reperfusion injuries, ischemic conditions, stroke, renal failure, cardiovascular diseases, vascular diseases other than cardiovascular diseases, diabetes, neurodegenerat ive diseases, retroviral infection, retinal damage or skin senescence and UV- induced skin damage, and as chemo- and/or radiosensitizers for cancer treatment.
  [FR] L'invention concerne des composés représentés par la formule (I) et des sels pharmaceutiquement acceptables, des stéréoisomères ou des tautomères de ceux-ci utilisés comme inhibiteurs de la poly (ADP-ribose) polymérase (PARP), et donc utiles pour traiter le cancer, les maladies inflammatoires, les lésions de reperfusion, les états ischémiques, les attaques, les insuffisances rénales, les maladies cardio-vasculaires, les maladies vasculaires autres que les maladies cardio-vasculaires, le diabète, les maladies neurodégénératives, les infections rétrovirales, les lésions rétiniennes ou la sénescence de la peau, et les lésions cutanées induites par les U.V.; et comme chimiosensibilisateurs et/ou radiosensibilisateurs pour traiter le cancer.