在非质子溶剂中,叠氮化物对2-溴-3-氟-3-(1-三苯甲基-1 H-咪唑-4-基)-丙-1-醇(1a)的亲核攻击发生在2-位,从而得到2-叠氮基衍生物(2a)。叠氮化物的还原和三苯甲基的去除产生β-氟组蛋白醇(6a)。从1a消除HBr,然后向所得双键中添加“ FBr”,得到2-bromo-3,3-difluoro-3-(1-trityl-1 H -imidazol-4-yl)-propan-1-ol(1b)。对于叠氮化物的亲核攻击,然后还原和去除三苯甲基,对于6a的制备,得到β,β-二氟组氨酸(6b)。在各种条件下,将氟化的组胺醇前体氧化为羧酸的初步尝试均未成功。
在非质子溶剂中,叠氮化物对2-溴-3-氟-3-(1-三苯甲基-1 H-咪唑-4-基)-丙-1-醇(1a)的亲核攻击发生在2-位,从而得到2-叠氮基衍生物(2a)。叠氮化物的还原和三苯甲基的去除产生β-氟组蛋白醇(6a)。从1a消除HBr,然后向所得双键中添加“ FBr”,得到2-bromo-3,3-difluoro-3-(1-trityl-1 H -imidazol-4-yl)-propan-1-ol(1b)。对于叠氮化物的亲核攻击,然后还原和去除三苯甲基,对于6a的制备,得到β,β-二氟组氨酸(6b)。在各种条件下,将氟化的组胺醇前体氧化为羧酸的初步尝试均未成功。