1-(1-benzylpiperidin-4-yl)-5-fluoro-3.3-dimethylindolin-2-one | 1240702-80-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-(1-benzylpiperidin-4-yl)-5-fluoro-3.3-dimethylindolin-2-one
• 英文别名: 1-(1-Benzylpiperidin-4-yl)-5-fluoro-3,3-dimethylindolin-2-one；1-(1-benzylpiperidin-4-yl)-5-fluoro-3,3-dimethylindol-2-one
• CAS: 1240702-80-0
• 化学式: C₂₂H₂₅FN₂O
• 分子量: 352.452
• InChiKey: MZFMPDDEWRYRFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(1-benzylpiperidin-4-yl)-5-fluoro-3.3-dimethylindolin-2-one 在 20 % Pd(OH)2/C 甲酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以86%的产率得到5-fluoro-3.3-dimethyl-1-(piperidin-4-yl)indolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXYINDOLE DERIVATIVES WITH MOTILIN RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'OXYINDOLE AYANT UNE ACTIVITÉ AGONISTE AU RÉCEPTEUR DE LA MOTILINE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型氧吲哚衍生物或其药用盐，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在治疗通过胃动素受体（GPR38）介导的各种疾病中的用途。

  公开号：

  WO2010098145A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-2-(2-bromo-5-fluorophenyl)-2-methyl-propanamide 在 palladium diacetate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 potassium carbonate 、 苯硼酸 作用下， 以 叔丁醇 为溶剂， 反应 14.0h， 以76%的产率得到1-(1-benzylpiperidin-4-yl)-5-fluoro-3.3-dimethylindolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXYINDOLE DERIVATIVES WITH MOTILIN RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY
  [FR] DÉRIVÉS D'OXYINDOLE AYANT UNE ACTIVITÉ AGONISTE AU RÉCEPTEUR DE LA MOTILINE

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的新型氧吲哚衍生物或其药用盐，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在治疗通过胃动素受体（GPR38）介导的各种疾病中的用途。

  公开号：

  WO2010098145A1

文献信息

• OXYINDOLE DERIVATIVES WITH MOTILIN RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY
  申请人：Sudo Masaki

  公开号：US20110312933A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  The present invention relates to novel oxyindole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the motilin receptor (GPR38).

  本发明涉及公式（I）的新型氧化吲哚衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，含有它们的制药组合物以及它们在治疗通过胃动素受体（GPR38）介导的各种疾病中的使用。
• Oxyindole derivatives with motilin receptor agonistic activity
  申请人：Sudo Masaki

  公开号：US08697877B2

  公开（公告）日：2014-04-15

  The present invention relates to novel oxyindole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the motilin receptor (GPR38).

  本发明涉及式（I）的新型氧基吲哚衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法，包含它们的制药组合物以及它们在治疗各种通过胃动素受体（GPR38）介导的疾病中的应用。
• US8697877B2
  申请人：——

  公开号：US8697877B2

  公开（公告）日：2014-04-15
• [EN] OXYINDOLE DERIVATIVES WITH MOTILIN RECEPTOR AGONISTIC ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXYINDOLE AYANT UNE ACTIVITÉ AGONISTE AU RÉCEPTEUR DE LA MOTILINE
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2010098145A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention relates to novel oxyindole derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of various disorders which are mediated via the motilin receptor (GPR38).

  本发明涉及公式（I）的新型氧吲哚衍生物或其药用盐，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们在治疗通过胃动素受体（GPR38）介导的各种疾病中的用途。