N-Carbethoxy-nortropin-methansulfonat | 62028-34-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: N-Carbethoxy-nortropin-methansulfonat
• 英文别名: 3-methanesulfonyloxy-nortropane-8-carboxylic acid ethyl ester；3-Methanesulfonyloxy-8-aza-bicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylic acid ethyl ester；ethyl 3-methylsulfonyloxy-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
• CAS: 62028-34-6
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₅S
• 分子量: 277.342
• InChiKey: KZCHHIZBLXJHEP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  429.9±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Carbethoxy-nortropin-methansulfonat 、 叠氮化钠 在 水 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 5.0h， 以to provide a yellow oil (1.42 g)的产率得到3-Azido-8-aza-bicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Antagonists of melanin concentrating hormone receptor

  摘要：

  这项发明提供了一些与黑色素浓集激素受体-1 (MCH-R1) 相对抗的化合物。这些化合物由公式 I 表示：其中 m 为零或一，n 为零至二，Y 为氧或 —N(R9)—，R1、R2、R3、R4、R5、R9 和环 A 在说明书中有定义。偏好使用 R1 和 R2 结合形成融合苯环的香豆素和喹啉类化合物。该发明还提供了公式 VI 的化合物，其中香豆素基团被喹嗪酮环替换。这些化合物可用于治疗与 MCH-R1 相关的疾病，特别是超重症，包括肥胖症。

  公开号：

  US20040106645A1
• 作为产物：
  描述：

  Ethyl-(+/-)-1αH,5αH-nortropan-3ξ-ol-8-carboxylat 、 三乙胺 、 甲基磺酰氯 在 碳酸氢钠 、 magnesium sulfate 、 crude oil 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-Carbethoxy-nortropin-methansulfonat
  参考文献：
  名称：

  Antagonists of melanin concentrating hormone receptor

  摘要：

  本发明提供一种对黑色素浓集激素受体-1（MCH-R1）具有拮抗作用的化合物。该化合物由式I表示：其中m为零或一，n为零到二，Y为氧或-N（R9）-，R1、R2、R3、R4、R5、R9和环A在说明书中定义。偏香豆素和喹啉类化合物，其中R1和R2共同形成一个融合苯环的化合物，是首选的。本发明还提供式VI的化合物，其中偏香豆素基团被喹唑啉环取代。该化合物可用于治疗MCH-R1相关疾病，尤其是包括肥胖症在内的超重症。

  公开号：

  US06921821B2

文献信息

• ALKYL 3-((2-AMIDOETHYL)AMINO)-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE-8-CARBOXYLATE ANALOGS AS SELECTIVE M1 AGONISTS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：Conn P. Jeffrey

  公开号：US20110172227A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  In one aspect, the invention relates to compounds having a general structure: which are useful as selective allosteric or bitopic agonists of the M 1 muscarinic receptor; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurodegenerative diseases, including Alzheimer's Disease. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

  在一个方面，该发明涉及具有一般结构的化合物： 这些化合物可用作M1-肌胆碱受体的选择性变构或双拓扑激动剂；制备这些化合物的合成方法；包括这些化合物的药物组合物；以及使用这些化合物的方法，例如，在治疗神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病。本摘要旨在作为在特定领域进行搜索的扫描工具，并不意味着对本发明的限制。
• US6921821B2
  申请人：——

  公开号：US6921821B2

  公开（公告）日：2005-07-26
• US8697691B2
  申请人：——

  公开号：US8697691B2

  公开（公告）日：2014-04-15