2-(3-amino-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)ethanol | 1247943-03-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 亚胺内酰胺
• 英文名称: 2-(3-amino-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
• 英文别名: 2-(3-amino-5-methylpyrazol-1-yl)ethanol
• CAS: 1247943-03-8
• 化学式: C₆H₁₁N₃O
• 分子量: 141.173
• InChiKey: HNXBOMGYFGWFGD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  64.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-amino-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)ethanol 在 四(三苯基膦)钯 、 palladium diacetate 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 2-{5-methyl-3-[(6-{1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-6-yl}imidazo[1,2-a]pyridin-8-yl)amino]-1H-pyrazol-1-yl}ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  US20140148430A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(5-methyl-3-nitro-1H-pyrazol-1-yl)ethanol 在 钯 氮气 、 氢气 、 甲醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.33h， 以to afford 2-(3-amino-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)ethanol as an off-white solid的产率得到2-(3-amino-5-methyl-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS

  摘要：

  本文提供了某些咪唑吡啶（I）及其制药组合物。本文提供了治疗对Syk活性抑制有反应的某些疾病和障碍的患者的方法，包括向这些患者施用至少一种化学物质的有效剂量，以减少疾病或障碍的症状或迹象。还提供了在样品中确定Syk激酶存在或不存在的方法。

  公开号：

  US20140148430A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDINES SYK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE SYK À BASE D'IMIDAZOPYRIDINES
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2011112995A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  Certain imidazopyridines (I) and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶(I)及其药物组合物。提供了治疗对Syk活性抑制敏感的患者患有某些疾病和疾病的方法，包括向这些患者施用至少一种有效减轻疾病或疾病症状的化学实体。还提供了一种确定样本中Syk激酶存在或不存在的方法。
• Imidazopyridines Syk inhibitors
  申请人：Gilead Connecticut, Inc.

  公开号：US10092583B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  Certain imidazopyridines and pharmaceutical compositions thereof are provided herein. Methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders responsive to the inhibition of Syk activity, which comprises administering to such patients an amount of at least one chemical entity effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder are provided. Also provided are methods for determining the presence or absence of Syk kinase in a sample.

  本文提供了某些咪唑吡啶及其药物组合物。 本文还提供了治疗对抑制 Syk 活性有反应的某些疾病和失调患者的方法，其中包括向这些患者施用一定量的至少一种化学实体，以有效减少疾病或失调的体征或症状。 还提供了确定样品中是否存在 Syk 激酶的方法。
• Pyrazolylaminobenzimidazole derivatives as JAK inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US10323019B2

  公开（公告）日：2019-06-18

  The present invention provides compounds of the formula below (I′): where R, and R1-R3 are as described herein, methods of treating patients for certain types of autoimmune diseases and cancer, and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了下式（I′）的化合物：其中R和R1-R3如本文所述，治疗某些类型自身免疫性疾病和癌症患者的方法，以及制备这些化合物的工艺。
• (S)-N-苯基-1-(吡啶-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺衍生物
  申请人：上海翊石医药科技有限公司

  公开号：CN116332905A

  公开（公告）日：2023-06-27

  本发明涉及一种(S)‑N‑苯基‑1‑(吡啶‑2‑基)吡咯烷‑2‑甲酰胺衍生物及其在治疗和/或预防癌症上的用途，以及包含所述衍生物的组合物以及制备方法。
• PYRAZOLYLAMINOBENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20190177300A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  The present invention provides compounds of the formula below (I′): where R, and R1-R3 are as described herein, methods of treating patients for certain types of autoimmune diseases and cancer, and processes for preparing the compounds.