(3S,4S)-4-(aminomethyl)-1-(3-methoxypropyl)piperidin-3-ol | 838847-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (3S,4S)-4-(aminomethyl)-1-(3-methoxypropyl)piperidin-3-ol
• CAS: 838847-23-7
• 化学式: C₁₀H₂₂N₂O₂
• 分子量: 202.297
• InChiKey: QOQDPKUFRNVBOG-VHSXEESVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (3S,4S)-1-(3-Methoxypropyl)-4-{[(E)-(4-methylpentan-2-ylidene)amino]methyl}piperidin-3-ol 在 水 作用下， 以85%的产率得到(3S,4S)-4-(aminomethyl)-1-(3-methoxypropyl)piperidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  在伯胺存在下对仲胺进行选择性烷基化和酰化的高效可扩展方法

  摘要：

  通过使用反应溶剂甲基异丁酮（MIBK）作为伯胺的临时保护基，可以在伯胺存在下对仲胺进行选择性取代。在仲胺被酰化或烷基化之后，所得的亚胺中间体被平滑地水解，从而以高收率和纯度产生了游离的伯胺。此过程代表了需要多种保护和解除保护功能的多步方法的廉价且可扩展的替代方案。

  DOI：

  10.1021/op049812w

文献信息

• 5Ht4-antagonistic 4-(aminomethyl)-piperidine benzamides
  申请人：Bosmans Rene Marie Andre Jean-Paul

  公开号：US20070032486A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The present invention is concerned with novel compounds of formula (I) having 5HT 4 -antagonistic properties. The invention further relates to methods for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said novel compounds as well as the use as a medicine of said compounds.

  本发明涉及具有5HT4-拮抗性质的式（I）新化合物。本发明还涉及制备这种新化合物的方法、包含所述新化合物的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。
• US7635706B2
  申请人：——

  公开号：US7635706B2

  公开（公告）日：2009-12-22
• US7638535B2
  申请人：——

  公开号：US7638535B2

  公开（公告）日：2009-12-29
• Efficient and Scalable Method for the Selective Alkylation and Acylation of Secondary Amines in the Presence of Primary Amines
  作者：Frédéric Laduron、Vanessa Tamborowski、Luc Moens、András Horváth、Dirk De Smaele、Stef Leurs

  DOI：10.1021/op049812w

  日期：2005.1.1

  Selective substitution of secondary amines in the presence of primary amines is performed by using the reaction solvent, methyl isobutylketone (MIBK), as a temporary protecting group for the primary amine. After acylation or alkylation of the secondary amine, the resulting imine intermediate is smoothly hydrolysed, leading to the free primary amine in high yield and purity. This procedure represents

  通过使用反应溶剂甲基异丁酮（MIBK）作为伯胺的临时保护基，可以在伯胺存在下对仲胺进行选择性取代。在仲胺被酰化或烷基化之后，所得的亚胺中间体被平滑地水解，从而以高收率和纯度产生了游离的伯胺。此过程代表了需要多种保护和解除保护功能的多步方法的廉价且可扩展的替代方案。