4-(2-甲基噻吩基)哌啶 | 100371-56-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-(2-甲基噻吩基)哌啶
• 英文名称: 4-<2-Methylmercapto-phenyl>-piperidin
• 英文别名: 4-(2-methylthiophenyl)piperidine；4-(2-methylsulfanylphenyl)piperidine
• CAS: 100371-56-0
• 化学式: C₁₂H₁₇NS
• 分子量: 207.34
• InChiKey: BALYGWKIKUXPGH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  304.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.08±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3,4-dichlorophenyl)-3-(2-ethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-1-yl)propionaldehyde 、 4-(2-甲基噻吩基)哌啶 以to afford the title compound (0.63 g)的产率得到3-[1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-(4-(2-methylthiophenyl)piperidino)propyl]-2-ethyl-2,3-dihydroisoindol-1-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amide derivatives for treating asthma

  摘要：

  式子I的化合物 ##STR1## 其中Q.sup.1、Q.sup.2、Q.sup.3和Q.sup.4具有规范中给出的任何含义，它们的N-氧化物和药学上可接受的盐是神经激肽A的非肽拮抗剂，可用于治疗哮喘等疾病。还公开了制药组合物、制备式子I化合物和中间体的方法。

  公开号：

  US05589489A1
• 作为产物：
  描述：

  1-benzyloxycarbonyl-4-(2-methylthiophenyl)piperidine 、 茴香硫醚 在 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 生成 4-(2-甲基噻吩基)哌啶
  参考文献：
  名称：

  Aryl substituted heterocycles

  摘要：

  本发明涉及下面列出的式I的芳基取代杂环化合物的新用途，这些化合物拮抗一种内源性神经肽激肽素和神经激肽2（NK2）受体的药理作用，使其在需要这种拮抗作用的情况下非常有用，例如在治疗哮喘和相关疾病时。该发明还提供了含有这些芳基取代杂环化合物的药物组合物，用于这种治疗。还提供了某些新型的式I的芳基取代杂环化合物以及用于它们制备的新型中间体。

  公开号：

  US05654299A1

文献信息

• Aryl piperidine and piperazine derivatives as inducers of ldl-receptor expression
  申请人：——

  公开号：US20040077654A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  The invention concerns Use of a compound of formula (I) or a physiologically acceptable salt, solvate or derivative thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment of diseases ameliorated by LDL-r upregulation, to novel compounds and pharmaceutical compositions within the scope of formula (I).

  该发明涉及使用式(I)的化合物或其生理上可接受的盐、溶剂合物或衍生物，用于制造治疗通过LDL-r上调改善的疾病的药物，以及在式(I)范围内的新化合物和药物组合物。
• 4-(aryl-substituted)-piperidines as neurokinin receptor antagonists
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0630887A1

  公开（公告）日：1994-12-28

  The present invention concerns the novel aryl substituted heterocycles of formula I, set out below, wherein R², R³ and R⁴ have the values defined herein, which antagonize the pharmacological actions of one of the endogenous neuropeptide tachykinins at the neurokinin 2 (NK2) receptor making them useful whenever such antagonism is desired, such as in the treatment of asthma and related conditions. The invention also provides pharmaceutical compositions containing the aryl substituted heterocycles for use in such treatment, methods for their use, and processes and novel intermediates for their manufacture.

  本发明涉及如下式 I 的新型芳基取代杂环，其中 R²、R³ 和 R⁴ 具有本文所定义的值，该杂环可拮抗内源性神经肽之一速激肽在神经激肽 2 (NK2) 受体上的药理作用，因此在需要这种拮抗作用时，例如在治疗哮喘和相关病症时，它们是有用的。 本发明还提供了用于此类治疗的含有芳基取代杂环的药物组合物、使用方法以及生产工艺和新型中间体。
• CYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS NEUROKININ A ANTAGONISTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP0734383B1

  公开（公告）日：2002-07-24
• ARYL PIPERIDINE AND PIPERAZINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1351936A1

  公开（公告）日：2003-10-15
• US5589489A
  申请人：——

  公开号：US5589489A

  公开（公告）日：1996-12-31