1-(4-iodo-trityl)-1H-imidazole | 37594-78-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-(4-iodo-trityl)-1H-imidazole
• 英文别名: 4-iodo-l-tritylimidazole；4-iodotritylimidazole；1-[(4-Iodophenyl)-diphenylmethyl]imidazole
• CAS: 37594-78-8
• 化学式: C₂₂H₁₇IN₂
• 分子量: 436.295
• InChiKey: YTGSLTMWALUHEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  bis(triphenylphosphine)-nickel(II)chloride 、 1,1-二溴乙烷 、 ammonium chloride 、 1-(4-iodo-trityl)-1H-imidazole 、 对氰基溴化苄 在 碳酸氢钠 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 4-(1-trityl-1H-imidazol-4-ylmethyl)-benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Biheteroaryl inhibitors of farnesyl-protein transferase

  摘要：

  本发明涉及抑制法尼基-蛋白转移酶（FTase）和致癌基因蛋白Ras的法尼醚化的化合物。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及抑制法尼基-蛋白转移酶和致癌基因蛋白Ras法尼醚化的方法。

  公开号：

  US05874452A1

文献信息

• Novel farnesyl protein transferase inhibitors as antitumor agents
  申请人：——

  公开号：US20030229099A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  Disclosed are novel tricyclic compounds represented by the formula (1.0): 1 or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

  揭示了由式（1.0）表示的新型三环化合物： 1 或其药学上可接受的盐或溶剂。这些化合物对抑制法尼基蛋白转移酶具有用处。还揭示了包括式1.0化合物的药物组合物。还揭示了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。
• Method of treating cancer using FPT inhibitors and antineoplastic agents
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US20040006087A1

  公开（公告）日：2004-01-08

  Disclosed is a method of treating cancer in a patient in need of such treatment comprising administering a therapeutically effective amount of an FPT inhibitor and therapeutically effective amounts of one or more antineoplastic agents. Methods of treating non small cell lung cancer, squamous cell cancer of the head and neck, CML, AML, non-Hodgkin's lymphoma and multiple myeloma are disclosed.

  揭示了一种治疗癌症的方法，包括向需要此类治疗的患者施用治疗有效量的FPT抑制剂和治疗有效量的一种或多种抗肿瘤药物。公开了治疗非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌、慢性髓细胞白血病、急性髓细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤的方法。
• [EN] COMPOUND HAVING KDM5 INHIBITORY ACTIVITY AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ PRÉSENTANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE KDM5 ET UTILISATION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2021010492A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  The present invention provides KDM5 inhibitor. The compound disclosed herein represented by the general formula (Z): wherein all symbols have the same meanings as the definitions described in the specification; or a salt thereof is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for cancer, Huntington's disease, or Alzheimer's disease and the like.

  本发明提供了KDM5抑制剂。本文所披露的化合物由一般式（Z）表示：其中所有符号的含义与规范中描述的定义相同；或其盐可用作癌症、亨廷顿病或阿尔茨海默病等的预防和/或治疗剂。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS AS INHIBITORS OF IMMUNOSUPPRESSION MEDIATED BY TRYPTOPHAN METABOLIZATION<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'IMMUNOSUPPRESSION DONT LA MÉDIATION EST ASSURÉE PAR LA MÉTABOLISATION DU TRYPTOPHANE
  申请人：NEWLINK GENETICS CORP

  公开号：WO2014159248A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  Presently provided are inhibitors of IDO and TDO and pharmaceutical compositions thereof, useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase and tryptophan 2,3 dioxygenase; treating immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of tryptophan degradation; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

  目前提供的是IDO和TDO的抑制剂及其药物组合物，用于调节吲哌啶2,3-二氧化酶和色氨酸2,3-二氧化酶的活性；治疗免疫抑制；治疗受益于色氨酸降解抑制的医疗状况；增强包括给予抗癌剂的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染病相关的免疫抑制。
• [EN] NOVEL CYP17 INHIBITORS/ANTIANDROGENS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE CYP17/ANTIANDROGÈNES
  申请人：ORION CORP

  公开号：WO2014202827A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  Compounds of formula (I), wherein R1 to R8 A, B, Z1 and Z2 are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as androgen receptor antagonists (inhibitors) and/or cytochrome P450 monooxygenase 17a-hydroxylase/17,20-lyase (CYP17) inhibitors. The compounds are useful as medicaments in the treatment of cancer, particularly prostate cancer, and other androgen dependent conditions and diseases where androgen antagonism is desired.

  公式（I）的化合物，其中R1至R8，A，B，Z1和Z2如权利要求中所定义，并且其药用盐和酯被披露。公式（I）的化合物具有作为雄激素受体拮抗剂（抑制剂）和/或细胞色素P450单加氧酶17a-羟化酶/17,20-裂解酶（CYP17）抑制剂的效用。这些化合物在治疗癌症，特别是前列腺癌，以及其他需要雄激素拮抗作用的疾病和情况中作为药物是有用的。