N-{7-(2-fluoro-5-methylphenylamino)-6-[4-(4-fluorophenyl)piperidine-1-carbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonyl}ethanesulfonamide | 1138517-28-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-{7-(2-fluoro-5-methylphenylamino)-6-[4-(4-fluorophenyl)piperidine-1-carbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonyl}ethanesulfonamide
• 英文别名: N-ethylsulfonyl-7-(2-fluoro-5-methylanilino)-6-[4-(4-fluorophenyl)piperidine-1-carbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxamide
• CAS: 1138517-28-8
• 化学式: C₂₈H₂₈F₂N₆O₄S
• 分子量: 582.631
• InChiKey: RADHNVBNWCLJNH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  7-(2-fluoro-5-methylphenylamino)-6-[4-(4-fluorophenyl)piperidine-1-carbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylic acid 、 乙基磺酰胺 以the title compound (0.021 g, 46%) was obtained的产率得到N-{7-(2-fluoro-5-methylphenylamino)-6-[4-(4-fluorophenyl)piperidine-1-carbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carbonyl}ethanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  AGENT FOR PREVENTION AND/OR TREATMENT OF SKIN DISEASES

  摘要：

  提供了一种用于预防和/或治疗皮肤疾病的药剂，其中包含一种以式(I)表示的吡唑并嘧啶衍生物作为活性成分，其中每个符号如规范中所定义，或其药理学上可接受的盐等。

  公开号：

  US20100256134A1

文献信息

• Agent for prevention and/or treatment of skin diseases
  申请人：Yamamoto Keisuke

  公开号：US08729264B2

  公开（公告）日：2014-05-20

  Provided is an agent for the prevention and/or treatment of a skin disease containing, as an active ingredient, a pyrazolopyrimidine derivative represented by the formula (I) (wherein each symbol is as defined in the specification), or a pharmacologically acceptable salt thereof, and the like.

  提供了一种用于预防和/或治疗皮肤疾病的药剂，其包含作为活性成分的吡唑嘧啶衍生物，其由式(I)所表示（其中每个符号如规范所定义），或其药理学上可接受的盐等。
• AGENT FOR PREVENTING AND/OR TREATING OCULAR INFLAMMATORY DISEASE
  申请人：KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.

  公开号：US20160008362A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The invention provides a method for prophylaxis and/or treatment of an ocular inflammatory disease comprising administering an effective amount of a pyrazolopyrimidine compound represented by formula (I), wherein R 1 represents —NR 1a R 1b (wherein R 1a and R 1b are the same or different and each represents a hydrogen atom and the like), and the like, R 2 represents the formula (R 2 −1) [wherein k and m represent each an integer of 0-2, n represents an integer of 0-2, L represents a single bond and the like, R 5 represents a halogen and the like, R 6 represents aryl and the like, X represents —CR 8 (wherein R 8 represents a hydrogen atom and the like), and the like, R 7 represents a hydrogen atom, and the like, and the like, R 3 represents —SO 2 R 13 (wherein R 13 represents lower alkoxy and the like), and the like, and R 4 represents a hydrogen atom and the like, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种预防和/或治疗眼部炎症性疾病的方法，包括给予式(I)所表示的吡唑嘧啶化合物的有效量，其中R1表示—NR1aR1b（其中R1a和R1b相同或不同，每个表示氢原子等），R2表示式（R2-1）[其中k和m分别表示0-2的整数，n表示0-2的整数，L表示单键等，R5表示卤素等，R6表示芳基等，X表示—CR8（其中R8表示氢原子等），R7表示氢原子等，R3表示—SO2R13（其中R13表示低烷氧基等），R4表示氢原子等，或其药学上可接受的盐。
• TARGETING THE ONCOPROTEIN NUCLEOPHOSMIN
  申请人：Myers Andrew G.

  公开号：US20110105515A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  (+)-Avrainvillamide, a naturally occurring alkaloid with antiproliferative activity, is shown to bind to the oncoprotein nucleophosmin. Nucleophosmin is known to regulate the tumor suppressor protein p53 and is overexpressed in many different human tumors. The invention provides methods of modulating nucleophosmin and p53 using (+)-avrainvillamide and analogues thereof. These compounds may provide leads for the development of novel anti-cancer therapies that target nucleophosmin.

  根据您的请求，我将把这段英文文本翻译成中文： (+)-Avrainvillamide是一种天然存在的具有抗增殖活性的生物碱，已被证明能够与致癌蛋白核仁素结合。核仁素已知调控肿瘤抑制蛋白p53，并且在许多不同的人类肿瘤中过度表达。本发明提供了使用(+)-Avrainvillamide及其衍生物调节核仁素和p53的方法。这些化合物可能为开发靶向核仁素的新型抗癌疗法提供线索。
• US8729264B2
  申请人：——

  公开号：US8729264B2

  公开（公告）日：2014-05-20