Piperidinylmethyloxazolidin-2-on Derivate, deren Herstellung und deren Verwendung als ZNS wirksame Verbindungen
申请人:MERCK PATENT GmbH
公开号:EP0763535A1
公开(公告)日:1997-03-19
Die Erfindung betrifft neue Piperidinylmethyloxazolidin-2-on-derivate der Formel I
worin
R1 und R2jeweils unabhängig voneinander unsubstituierte oder ein- bis zweifach substituierte Phenylreste sind, deren Substituenten A, OA, Aryloxy mit 6-10 C-Atomen, Aralkyloxy mit 7-11 C-Atomen, -O-(CH2)n-O- (in direkt benachbarten Positionen oder in meta- oder para-Stellung zueinander an den Phenylring gebunden), -O-(CH2)n-OH, Hal, CF3, OH, NO2, NH2, NHA, NA2, NHR3, NAR3, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHR3 (ausgenommen R3 = SO2A), SO2N(R3)2 (ausgenommen R3 = SO2A) oder R3 sein können,
R3COH, CO-alkyl mit 1-7 C-Atomen im alkyl, CO-alkyl-Ar mit 8-12 C-Atomen, CO-Ar mit 7-13 C-Atomen, SO2A
Aein Alkylrest mit 1-6 C-Atomen
n1 oder 2
HalF, Cl, Br oder J
bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze. Die Erfindung betrifft auch die Herstellung und Verwendung dieser neuen Verbindungen.
Es wurde nun gefunden, daß die Verbindungen der Formel I und ihre physioligisch unbedenklichen Salze bei guter Verträglichkeit wertvolle pharmakologische Eigenschaften besitzen. Sie beeinflussen insbesondere das Zentralnervensystem und weisen sedierende, tranquillierende, neuroleptische und/oder antidepressive Wirkungen auf, ohne daß eine nennenswerte kataleptische Wirkung nachweisbar ist.
本发明涉及式 I 的新哌啶基甲基恶唑烷-2-酮衍生物
式中
R1和R2各自独立地互为未取代或单取代至二取代苯基,其取代基为A、OA、具有6-10个C原子的芳氧基、具有7-11个C原子的烷氧基-O-(CH2)n-O-(在直接相邻位置或相对于彼此的元位或对位上与苯基环键合)、-O-(CH2)n-OH、Hal、CF3、OH、NO2、NH2、NHA、NA2、NHR3、NAR3、SO2NH2、SO2NHA、SO2NA2、SO2NHR3(R3 = SO2A 除外)、SO2N(R3)2(R3 = SO2A 除外)或 R3、
R3COH、烷基中含有 1-7 个 C 原子的 CO-烷基、含有 8-12 个 C 原子的 CO-烷基-Ar、含有 7-13 个 C 原子的 CO-Ar、SO2A
含有 1-6 个 C 原子的烷基
n1 或 2
HalF、Cl、Br 或 J
及其生理上可接受的盐类。本发明还涉及这些新化合物的制备和使用。
现已发现,式 I 化合物及其生理无害盐类具有宝贵的药理特性,且耐受性良好。特别是,它们对中枢神经系统有影响,并表现出镇静、安定、神经安定和/或抗抑郁作用,而检测不到任何明显的催化作用。