(S)-(+)-2-Triphenylmethylamino-1-propanol | 100897-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (S)-(+)-2-Triphenylmethylamino-1-propanol
• 英文别名: (S)-2-(tritylamino)propan-1-ol；(2S)-2-(tritylamino)propan-1-ol
• CAS: 100897-59-4
• 化学式: C₂₂H₂₃NO
• 分子量: 317.431
• InChiKey: ZMXSQINPFLRYBT-SFHVURJKSA-N

物化性质

• 沸点：
  470.1±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.098±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对甲苯磺酸 、 (S)-(+)-2-Triphenylmethylamino-1-propanol 以 异丙醇 为溶剂， 以90%的产率得到TosOH*H-Alaninol
  参考文献：
  名称：

  Barlos, Kleomenis; Papaioannou, Dionysios; Patrianakou, Stella, Liebigs Annalen der Chemie, 1986, # 5, p. 952 - 956

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-trityl-L-alanine 在 lithium aluminium tetrahydride 、 六甲基二硅氮烷 作用下， 生成 (S)-(+)-2-Triphenylmethylamino-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  Barlos, Kleomenis; Papaioannou, Dionysios; Patrianakou, Stella, Liebigs Annalen der Chemie, 1986, # 5, p. 952 - 956

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF LACOSAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE LACOSAMIDE
  申请人：UNICHEM LAB LTD

  公开号：WO2018060781A1

  公开（公告）日：2018-04-05

  The present invention relates to an improved process for the synthesis of (R)- Lacosamide in which free base of O-methyl-N-benzyl-D-Serinamide is not isolated before acylation. The process avoids the use of column chromatography and chiral resolution for the preparation of different stages of Lacosamide.

  本发明涉及一种改进的合成(R)-拉考酰胺的方法，在该方法中，在酰化之前不对O-甲基-N-苄基-D-丝氨酸酰胺的游离碱进行分离。该方法避免了使用柱层析和手性分离来制备拉考酰胺的不同阶段。
• Hydrogen‐Borrowing Alkylation of 1,2‐Amino Alcohols in the Synthesis of Enantioenriched γ‐Aminobutyric Acids
  作者：Christopher J. J. Hall、William R. F. Goundry、Timothy J. Donohoe

  DOI：10.1002/anie.202100922

  日期：2021.3.22

  For the first time we have been able to employ enantiopure 1,2‐amino alcohols derived from abundant amino acids in C−C bond‐forming hydrogen‐borrowing alkylation reactions. These reactions are facilitated by the use of the aryl ketone Ph*COMe. Racemisation of the amine stereocentre during alkylation can be prevented by the use of sub‐stoichiometric base and protection of the nitrogen with a sterically

  我们首次能够在 C-C 键形成借氢烷基化反应中使用源自丰富氨基酸的对映体纯 1,2-氨基醇。使用芳基酮 Ph*COMe 可以促进这些反应。通过使用亚化学计量的碱并用位阻三苯甲烷（三苯甲基）或苄基保护氮，可以防止烷基化过程中胺立构中心的外消旋化。 Ph* 和三苯甲基在一锅中即可轻松裂解，得到 γ-氨基丁酸 (GABA) 盐酸盐产品，无需进一步纯化。这两个步骤可以依次进行，无需分离借氢中间体，从而无需柱色谱法。
• METHOD FOR PREPARING DIPEPTIDYL PEPTIDASE-IV INHIBITOR AND INTERMEDIATE
  申请人：Kwak Woo Young

  公开号：US20120016125A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The present invention relates to an improved method for preparing dipeptidyl peptidase-IV inhibitor and intermediate. The present invention is able to reduce preparation costs by using low cost reagents on reaction and is able to be used in mass production by improving yield.

  本发明涉及一种改进的制备二肽基肽酶-IV抑制剂和中间体的方法。本发明能够通过在反应中使用低成本试剂来降低制备成本，并且通过提高产率能够用于大规模生产。
• DPP-IV INHIBITOR INCLUDING BETA-AMINO GROUP, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME FOR PREVENTING AND TREATING DIABETES OR OBESITY
  申请人：Kim Heung Jae

  公开号：US20100120790A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The present invention provides a novel heterocyclic compound containing a beta-amino group, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition comprising the same heterocyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The heterocyclic compound of the present invention exhibits excellent DPP-IV inhibitory activity and bioavailability and therefore can be useful for the prophylaxis or treatment of DPP-IV-related diseases such as diabetes or obesity.

  本发明提供了一种新的含有β-氨基基团的杂环化合物，一种制备该化合物的方法，以及一种包含该杂环化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。本发明的杂环化合物表现出优异的DPP-IV抑制活性和生物利用度，因此可用于预防或治疗DPP-IV相关疾病，如糖尿病或肥胖症。
• US8030315B2
  申请人：——

  公开号：US8030315B2

  公开（公告）日：2011-10-04