1,2-bis-(1-methyl-[4]piperidyl)-ethane | 857381-28-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1,2-bis-(1-methyl-[4]piperidyl)-ethane
• 英文别名: 1,2-Bis-(1-methyl-[4]piperidyl)-aethan；1-Methyl-4-[2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl]piperidine
• CAS: 857381-28-3
• 化学式: C₁₄H₂₈N₂
• 分子量: 224.39
• InChiKey: XAHSNCGIOBTSEI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2-bis-(1-methyl-[4]piperidyl)-ethane 、 对氰基氯苄 在 苯 作用下， 生成 1,1'-bis-(4-cyano-benzyl)-1,1'-dimethyl-4,4'-ethanediyl-bis-piperidinium; dichloride
  参考文献：
  名称：

  US2624738

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  1,1'-dimethyl-4,4'-ethanediyl-bis-pyridinium; dibromide 在 甲醇 、 铂 作用下， 生成 1,2-bis-(1-methyl-[4]piperidyl)-ethane
  参考文献：
  名称：

  US2624738

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] RAPIDLY ACCELERATING FIBROSARCOMA PROTEIN DEGRADING COMPOUNDS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE DÉGRADATION DE PROTÉINE DE FIBROSARCOME RAPIDEMENT ACCÉLÉRÉ ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2022047145A1

  公开（公告）日：2022-03-03

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of Rapidly Accelerated Fibrosarcoma (Raf, such as c-Raf, A-Raf, and/or B-Raf), are described herein. In particular, the hetero-bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Raf, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The hetero-bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了作为快速加速纤维肉瘤（Raf，如c-Raf、A-Raf和/或B-Raf）调节剂的双功能化合物。具体来说，本公开的异双功能化合物在一端含有结合到cereblon E3泛素连接酶的部分，另一端含有结合Raf的部分，使目标蛋白质靠近泛素连接酶以实现目标蛋白质的降解（和抑制）。本公开的异双功能化合物表现出与目标蛋白质的降解/抑制相关的广泛的药理活性。由于目标蛋白质异常调节导致的疾病或疾病可以通过本公开的化合物和组合物进行治疗或预防。
• US2624738
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• DE956042
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——