3-[3-[(4-methyl-1-piperidinyl)methyl]phenoxy]-1-propanamine | 87107-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-[3-[(4-methyl-1-piperidinyl)methyl]phenoxy]-1-propanamine
• 英文别名: 3-[3-(4-methylpiperidinomethyl)phenoxy]propylamine；3-{3-[(4-Methylpiperidin-1-yl)methyl]phenoxy}propan-1-amine；3-[3-[(4-methylpiperidin-1-yl)methyl]phenoxy]propan-1-amine
• CAS: 87107-72-0
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂O
• 分子量: 262.395
• InChiKey: AWNUJJAQOVFDHH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[3-[(4-methyl-1-piperidinyl)methyl]phenoxy]-1-propanamine 以 乙醚 、 乙醇 为溶剂， 反应 0.34h， 生成 1-cyano-2-methyl-3-[3-[3-[(4-methylpiperidin-1-yl)methyl]phenoxy]propyl]guanidine
  参考文献：
  名称：

  H2-Antihistaminika, 39. Mitt.: Basisch substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate und Analoge mit H2-antagonistischer Wirkung

  摘要：

  Es wurden basech substituierte Aryloxyalkylguanidin-Derivate, wie Cyanoguanidine and Methansulfonylguanidine, sowie Analoge mit Nitroethendiamin- und Sulfamid-Strukturelement hergestellt。Die Substanzen erwiesen sich am isolierten rechten Meerschweinchenvorhof bis zu 70mal stärker H2-antagonistisch wirksam als Cimetidin。Die am Magen der narkotisierten Ratte untersuchten Guanidinderivate hemmen die

  DOI：

  10.1002/ardp.19883210409

文献信息

• N-substituted nicotinamide 1-oxide as histamine H.sub.2 receptor blockers
  申请人：Sanofi

  公开号：US04514408A1

  公开（公告）日：1985-04-30

  N-substituted nicotinamide 1-oxide having histamine H.sub.2 receptor blocking activity of formula ##STR1## wherein X is a nitrogen atom or a CH group and Am represents a mono- or disubstituted amino group, a pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, hexamethyleneimino group, or an optionally substituted piperidino or piperazino group; their salts; a process for their preparation; and pharmaceutical compositions containing them as active ingredients.

  N-取代烟酰胺1-氧化物具有组胺H.sub.2受体阻断活性的化学式如下：##STR1##其中X是氮原子或CH基团，Am代表单取代或双取代氨基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吡咯烷基、己亚甲基亚胺基团，或者一个可选取代的哌啶基或哌嗪基；它们的盐；一种制备它们的方法；以及含有它们作为活性成分的药物组合物。
• 3,4-Diazole derivatives and pharmaceutical preparations containing these
  申请人：Ludwig Heumann & Co. GmbH

  公开号：US04727081A1

  公开（公告）日：1988-02-23

  3,4-Diazole derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## which exert a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

  描述了符合通用公式I的3,4-咪唑衍生物，对组织胺-H.sub.2受体具有高度选择性作用。还描述了制备这些化合物的过程以及含有这些化合物的药物制剂。
• Compositions comprising pepstatin and an histamine H2-receptor antagonist having an enhanced antiulcer activity
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：EP0099122A2

  公开（公告）日：1984-01-25

  Enhanced antiulcer activity is obtained in warm-blooded animals by the concomitant administration of the pepsin complexing agent, pepstatin, and an histamine H2-receptor antagonist of the formula wherein A, m, Z, n, R1 and R2 are as defined herein. Concomitant administration of the two entities reduces the amount of histamine H2-receptor antagonist necessary for treatment, thereby decreasing its side-effect liability.

  在温血动物中，同时服用胃蛋白酶络合剂胃舒平和组胺 H2 受体拮抗剂，可增强抗溃疡活性。 其中 A、m、Z、n、R1 和 R2 如本文所定义。同时使用这两种物质可减少治疗所需的组胺 H2 受体拮抗剂的用量，从而降低其副作用。
• Amides N-substitués, leurs sels, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques en contenant
  申请人：SANOFI S.A.

  公开号：EP0103503A2

  公开（公告）日：1984-03-21

  Amides N-substitués à action bloquant les récepteurs H2 de l'histamine, de formule: dans laquelle X est un atome d'azote ou un groupe CH; Am représente un groupe amino mono- ou disubstitué, un groupe pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, hexaméthylèneimino ou un groupe pipéridino ou pipérazino éventuellement substitués; A est CO ou SO2 et B est un groupe alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone, un groupe phényle, un groupe pyridyle ou un groupe pyridyle 1-oxyde; leurs sels pharmaceutiquement acceptables; un procédé pour leur préparation; et compositions pharmaceutiques les renfermant, utiles dans le traitement de la maladie ulcéreuse.

  具有组胺 H2 受体阻断作用的 N-取代酰胺，其式如下 其中，X 是氮原子或 CH 基团；Am 代表单取代或二取代氨基、吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、六亚甲基亚氨基或任选取代的哌啶基或哌嗪基；A是CO或SO2，B是含有1至6个碳原子的烷基、苯基、吡啶基或吡啶1-氧化物基团；它们的药学上可接受的盐；它们的制备方法；以及含有它们的药物组合物，可用于治疗溃疡病。
• Pharmaceutical compositions
  申请人：Bristol-Myers Company

  公开号：EP0099121A2

  公开（公告）日：1984-01-25

  Enhanced antiulcer activity is obtained in warm-blooded animals by the concomitant administration of the pepsin complexing agent, pepstatin, and an histamine H2-receptor antagonist of the formula wherein A, m, Z, n, p and R1 are as defined herein. Concomitant administration of the two entities reduces the amount of histamine H2-receptor antagonist necessary for treatment, thereby decreasing its side-effect liability.

  在温血动物中，同时服用胃蛋白酶络合剂胃舒平和组胺 H2 受体拮抗剂，可增强抗溃疡活性。 其中 A、m、Z、n、p 和 R1 如本文所定义。同时使用这两种物质可减少治疗所需的组胺 H2 受体拮抗剂的用量，从而降低其副作用。