4'-trifluoromethyl-biphenyl-4-carboxylic acid [4-(4-{4-ethyl-2-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-phenyl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide | 648888-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4'-trifluoromethyl-biphenyl-4-carboxylic acid [4-(4-{4-ethyl-2-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-phenyl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide
• 英文别名: N-[4-[4-[4-ethyl-2-[2-(oxan-2-yloxy)ethoxy]phenyl]piperidin-1-yl]butyl]-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
• CAS: 648888-69-1
• 化学式: C₃₈H₄₇F₃N₂O₄
• 分子量: 652.797
• InChiKey: XCMSMHUOIWRGDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  8.2
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  60
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-trifluoromethyl-biphenyl-4-carboxylic acid [4-(4-{4-ethyl-2-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-phenyl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 以31%的产率得到4'-trifluoromethyl-biphenyl-4-carboxylic acid (4-{4-[4-ethyl-2-(2-hydroxy-ethoxy)-phenyl]-piperidin-1-yl}-butyl)-amide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL
  [FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2004006924A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-{4-ethyl-2-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-phenyl}-piperidin-1-yl)-butylamine 、 4’-三氟甲基-二苯基-4-甲酸 在 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 24.0h， 以27%的产率得到4'-trifluoromethyl-biphenyl-4-carboxylic acid [4-(4-{4-ethyl-2-[2-(tetrahydro-pyran-2-yloxy)-ethoxy]-phenyl}-piperidin-1-yl)-butyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL
  [FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL

  摘要：

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。

  公开号：

  WO2004006924A1

文献信息

• [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL<br/>[FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004006924A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines and their use in therapy.

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。