(R)-2-(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ⁴-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-pentan-1-ol | 1146361-87-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: (R)-2-(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ⁴-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-pentan-1-ol
• 英文别名: (R)-2-(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ4-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-pentan-1-ol；(R)-2-(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ4-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)pentan-1-ol；(2R)-2-[(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydrothieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]pentan-1-ol
• CAS: 1146361-87-6
• 化学式: C₁₁H₁₆ClN₃O₂S
• 分子量: 289.786
• InChiKey: VKJDTSTVZVIMBY-XNQUEAFESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  94.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ⁴-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-pentan-1-ol 、 氯三氟甲基苯基哌嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 (R)-2-{2-[4-(4-chloro-3-trifluoromethylphenyl)-piperazin-1-yl]-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ4-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino}-pentan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PHENYL-SUBSTITUTED PIPERAZINO-DIHYDROTHIENOPYRIMIDINES

  摘要：

  该发明涉及公式1的新型二氢噻吡嘧啶化合物，以及其药学上可接受的盐，公式（1）中X为SO或SO2，但最好为SO，R3为邻位或间位单取代苯环，或R3为苯环多取代的任意位置，并包含这些化合物的药物组合物。这些新型二氢噻吡嘧啶化合物适用于治疗呼吸道或消化道症状或疾病、关节炎炎症性疾病、皮肤或眼部炎症性疾病、外周或中枢神经系统疾病或癌症。

  公开号：

  US20110028441A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6,7-二氢噻吩并[3,2-d]嘧啶 在 titanium(IV) isopropylate 、 S-1,1'-联-2-萘酚 水 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 氯仿 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (R)-2-(2-chloro-5-oxo-6,7-dihydro-5H-5λ⁴-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)-pentan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PHENYL-SUBSTITUTED PIPERAZINO-DIHYDROTHIENOPYRIMIDINES

  摘要：

  该发明涉及公式1的新型二氢噻吡嘧啶化合物，以及其药学上可接受的盐，公式（1）中X为SO或SO2，但最好为SO，R3为邻位或间位单取代苯环，或R3为苯环多取代的任意位置，并包含这些化合物的药物组合物。这些新型二氢噻吡嘧啶化合物适用于治疗呼吸道或消化道症状或疾病、关节炎炎症性疾病、皮肤或眼部炎症性疾病、外周或中枢神经系统疾病或癌症。

  公开号：

  US20110028441A1

文献信息

• SUBSTITUTED PIPERAZINO-DIHYDROTHIENOPYRIMIDINES
  申请人：Pouzet Pascale

  公开号：US20110021501A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The invention relates to new piperidino-dihydrothienopyrimidines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts thereof, wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 may have the meanings given in claim 1 , as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds. These new piperidino-dihydrothienopyrimidines are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers.

  本发明涉及通式1的新哌啶二氢噻吩并嘧啶类化合物及其药理上可接受的盐，其中X为SO或SO2，优选SO，并且其中R1、R2、R3和R4可具有权利要求1中所述的含义，以及含有这些化合物的药物组合物。这些新哌啶二氢噻吩并嘧啶类化合物适用于治疗呼吸系统或胃肠道疾病、关节、皮肤或眼睛的炎症性疾病、周围或中枢神经系统疾病或癌症。
• DRUG COMBINATIONS CONTAINING PDE4 INHIBITORS AND NSAIDS
  申请人：Nickolaus Peter

  公开号：US20120035143A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  The present invention relates to new drug combinations which contain in addition to one or more PDE4-inhibitors at least one NSAID (=non-steroidal anti-inflammatory drug) (2), processes for preparing them and their use in treating in particular respiratory complaints such as for example COPD, chronic sinusitis and asthma. The invention particularly relates to those drug combinations which contain, in addition to one or more, preferably one PDE4 inhibitor of general formula 1 wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 have the meanings given in claim 1, at least one NSAID (2), the preparation thereof and the use thereof for the treatment of respiratory complaints.

  本发明涉及新的药物组合，除了包含一种或多种 PDE4 抑制剂外，还至少包含一种 NSAID（非甾体抗炎药）(2)，以及制备这些药物组合的方法及其在治疗特别是呼吸系统疾病如慢性阻塞性肺病（COPD）、慢性鼻窦炎和哮喘中的应用。本发明特别涉及那些药物组合，除了包含一种或多种，优选一种 PDE4 抑制剂，其通式为 1，其中 X 是 SO 或 SO2，但优选 SO，并且其中 R1、R2、R3 和 R4 具有权利要求 1 中给出的含义，还至少包含一种 NSAID (2)，其制备方法及其用于治疗呼吸系统疾病的使用。
• Dihydrothienopyrimidines for the Treatment of Inflammatory Diseases
  申请人：Pouzet Pascale

  公开号：US20080096882A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 and R 3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

  该发明涉及公式1的新二氢噻吡嘧啶，以及其药理学上可接受的盐、对映体、旋光异构体、消旋体、水合物或溶剂合物，其中X为SO或SO2，但最好为SO，R1、R2和R3在描述中给出的含义，并且适用于治疗呼吸道或胃肠道疾病、关节、皮肤或眼睛的炎症性疾病、外周或中枢神经系统疾病或癌症，以及含有这些化合物的药物组合物。
• Dihydrothienopyrimidines for the treatment of inflammatory Diseases
  申请人：POUZET Pascale

  公开号：US20120108534A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1 , as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 and R 3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

  本发明涉及一种新的二氢噻唑嘧啶化合物，其化学式为1，以及其药物学上可接受的盐、对映异构体、对映体、外消旋体、水合物或溶剂化物，其中X为SO或SO2，但优选为SO，R1、R2和R3在说明中给出了其含义，该化合物适用于治疗呼吸或胃肠道不适或疾病、关节、皮肤或眼睛的炎症性疾病、周围或中枢神经系统疾病或癌症，以及含有这些化合物的制药组合物。
• 6,7-Dihydrothieno[3,2-d]pyrimidine for the Treatment of Inflammatory Diseases
  申请人：POUZET Pascale

  公开号：US20140005154A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  The invention relates to new dihydrothienopyrimidine of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein X is SO or SO 2 , but preferably SO, and wherein R 1 , R 2 and R 3 have the meanings given in the description, and which are suitable for the treatment of respiratory or gastrointestinal complaints or diseases, inflammatory diseases of the joints, skin or eyes, diseases of the peripheral or central nervous system or cancers, as well as pharmaceutical compositions which contain these compounds.

  本发明涉及式1的新的二氢噻唑嘧啶，以及其药学上可接受的盐、对映异构体、对映体混合物、水合物或溶剂化物，其中X为SO或SO2，但优选为SO，R1、R2和R3具有所述描述中给出的含义，适用于治疗呼吸或消化不适或疾病、关节、皮肤或眼睛的炎症性疾病、外周或中枢神经系统疾病或癌症，以及含有这些化合物的制药组合物。