2-Hydroxymethyl-1-trityl-pyrrolidin | 41222-21-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 2-Hydroxymethyl-1-trityl-pyrrolidin
• 英文别名: (1-Tritylpyrrolidin-2-yl)methanol
• CAS: 41222-21-3
• 化学式: C₂₄H₂₅NO
• 分子量: 343.469
• InChiKey: MOWCBVAWOLWYGV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Hydroxymethyl-1-trityl-pyrrolidin 在 ammonium cerium (IV) nitrate 、 水 、 溶剂黄146 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以89%的产率得到吡咯烷-2-甲醇
  参考文献：
  名称：

  Ceric ammonium nitrate-mediated detritylation of tritylated amines

  摘要：

  Efficient deprotection of tritylated amines to the corresponding amines mediated by 20 mol % ceric ammonium nitrate [Ce(NH4)(2)(NO3)(6), CAN], 10 equiv of acetic acid and 15 equiv of water in dichloromethane is presented. This method equally worked well in the case of morpholino nucleosides. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2010.10.118
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氯甲烷 、 吡咯烷-2-甲醇 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-Hydroxymethyl-1-trityl-pyrrolidin
  参考文献：
  名称：

  Ceric ammonium nitrate-mediated detritylation of tritylated amines

  摘要：

  Efficient deprotection of tritylated amines to the corresponding amines mediated by 20 mol % ceric ammonium nitrate [Ce(NH4)(2)(NO3)(6), CAN], 10 equiv of acetic acid and 15 equiv of water in dichloromethane is presented. This method equally worked well in the case of morpholino nucleosides. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2010.10.118

文献信息

• Polyarylcarbamoylaza- and -carbamoylalkanedioic acids
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05556990A1

  公开（公告）日：1996-09-17

  This invention relates to a class of novel dicarboxy amide derivatives of lipophilic amines which exhibit squalene synthase inhibition properties. More specifically the compounds are bis-aryl and/or heteroaryl alkyl or cycloalkylamino dicarboxy amides. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.

  本发明涉及一类新型的脂溶性胺的二羧酰胺衍生物，其具有角鲨烷合酶抑制作用。更具体地说，这些化合物是双芳基和/或杂环芳基烷基或环烷基氨基二羧酰胺。本发明的化合物可以降低体内的血清胆固醇水平，而不会显著降低甲烷代谢产物的合成。本发明还涉及利用本发明的化合物的药理组合物和治疗降低血清胆固醇水平的方法。
• POLYARYLCARBAMOYLAZA -AND- CARBAMOYLALKANEDIOIC ACIDS
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0801644A1

  公开（公告）日：1997-10-22
• EP0801644A4
  申请人：——

  公开号：EP0801644A4

  公开（公告）日：2001-03-07
• US5556990A
  申请人：——

  公开号：US5556990A

  公开（公告）日：1996-09-17
• [EN] POLYARYLCARBAMOYLAZA -AND- CARBAMOYLALKANEDIOIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES POLYARYLCARBAMOYLAZADIOÏQUES ET CARBAMOYLALCANEDIOÏQUES
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1996018615A1

  公开（公告）日：1996-06-20

  (EN) This invention relates to a class of novel dicarboxy amide derivatives of lipophilic amines which exhibit squalene synthase inhibition properties. More specifically the compounds are bis-aryl and/or heteroaryl alkyl or cycloalkylamino dicarboxy amides. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.(FR) La présente invention concerne une classe de nouveaux dérivés dicarboxy amides d'amines lipophiles présentant des propriétés inhibitrices de la squalène synthase. Plus spécifiquement, ces composés sont des dicarboxy amides bis-aryl et/ou hétéroaryl alkyl ou cycloalkylamino. Lesdits composés réduisent les taux de cholestérol sérique dans l'organisme sans réduire de façon sensible la synthèse des métabolites mévaloniques. L'invention concerne aussi des compositions pharmacologiques et des méthodes de traitement pour abaisser les taux de cholestérol sérique à l'aide desdits composés.