5,5-Pentamethylen-Δ²-pyrazolin | 6570-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑啉类
• 英文名称: 5,5-Pentamethylen-Δ²-pyrazolin
• 英文别名: 1,2-Diazaspiro[4.5]dec-2-ene
• CAS: 6570-07-6
• 化学式: C₈H₁₄N₂
• 分子量: 138.213
• InChiKey: XVOWNEOOAGXOCX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  24.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• CONDENSED ISOXALINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE-IV
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：EP1869054A2

  公开（公告）日：2007-12-26
• COMPOSITIONS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE IV INHIBITORS
  申请人：RANBAXY LABORATORIES, LTD.

  公开号：EP1948167A1

  公开（公告）日：2008-07-30
• [EN] INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE-IV<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE DE TYPE IV
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2006085212A2

  公开（公告）日：2006-08-17

  [EN] The present invention relates to isoxazoline derivatives, which can be used as selective inhibitors of phosphodiesterase (PDE) type IV. In particular, compounds disclosed herein can be useful in the treatment of AIDS, asthma, arthritis, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), psoriasis, allergic rhinitis, shock, atopic dermatitis, Crohn's disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), eosinophilic granuloma, allergic conjunctivitis, osteoarthritis, ulcerative colitis and other inflammatory diseases in a patient, particularly in humans. The present invention also relates to processes for the preparation of disclosed compounds, as well as pharmaceutical compositions thereof, and their use as phosphodiesterase (PDE) type IV inhibitors.
  [FR] Cette invention concerne des dérivés isoxazoline, qui peuvent être utilisés comme inhibiteurs sélectifs de la phosphodiestérase (PDE) de type IV. Les composés de cette invention peuvent en particulier être utilisés pour traiter le SIDA, l'asthme, l'arthrite, la bronchite, la bronchopneumopathie chronique obstructive (BPCO), le psoriasis, la rhinite allergique, un choc, la dermatite atopique, la maladie de Crohn, le syndrome de détresse respiratoire aiguë de l'adulte (SDRA), le granulome à éosinophiles, la conjonctivite allergique, l'ostéoarthrite, la colite ulcéreuse et autres maladies inflammatoires chez un patient, en particulier chez des êtres humains. Cette invention concerne également des procédés de préparation des composés de cette invention, des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés ainsi que leur utilisation comme inhibiteurs de la phosphodiestérase (PDE) de type IV.
• [EN] COMPOSITIONS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE IV INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSITIONS D'INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE DE TYPE IV
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2007045980A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  [EN] Provided herein are pharmaceutical compositions comprising one or more phosphodiesterase inhibitors of type IV ("PDE-IV"), and at least one other active ingredients selected from muscarinic receptor antagonists (MRA), ß2-agonists, p38 MAP Kinase inhibitors, and corticosteroids and optionally one or more pharmaceutically acceptable excipients and/or other therapeutic agents. In addition, methods of treating autoimmune, inflammatory or allergic diseases or disorders are provided.
  [FR] L'invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs inhibiteurs de la phosphodiestérase de type IV ("PDE-IV") et au moins un autre principe actif sélectionné parmi les éléments suivants : des antagonistes du récepteur muscarinique (MRA), des ß2-agonistes, des inhibiteurs de la p38 MAP kinase et des corticostéroïdes et éventuellement un ou plusieurs excipients acceptables sur le plan pharmaceutique et/ou d'autres agents thérapeutiques. De plus, l'invention concerne des méthodes de traitement de maladies ou troubles auto-immuns, inflammatoires ou allergiques.