2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]氮杂卓 | 233264-51-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吖庚因类
• 中文名称: 2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]氮杂卓
• 英文名称: 2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]azepine
• CAS: 233264-51-2
• 化学式: C₉H₁₂N₂
• mdl: MFCD06656945
• 分子量: 148.208
• InChiKey: TYJHCZCXURUMBM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  278.6±9.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.034±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.444
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]azepin-2-one 在 白碳黑 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 生成 2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]氮杂卓
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives as vasopressin antagonists

  摘要：

  公式（I）的化合物：其中A是可选择取代的杂环基团，R是低碳醚；Z是C═O或CH2；B是苯并哌啶基，可能是可选择取代的，或其盐，具有抗利尿激素活性，可用作抗利尿激素拮抗剂。

  公开号：

  US06495542B1

文献信息

• [EN] BENZAMIDE DERIVATIVES AS VASOPRESSIN ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE BENZAMIDE ANTAGONISTES VIS-A-VIS DE LA VASOPRESSINE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1999037637A1

  公开（公告）日：1999-07-29

  (EN) A compound of formula (I) wherein A is an optionally substituted heterocyclic group; R is a lower alkoxy; Z is C=O or CH2; and B is a saturated or unsaturated condensed ring group selected from the group consisting of benzazepinyl, benzodiazepinyl, pyridoazepinyl, pyridodiazepinyl, thienoazepinyl, benzoxazepinyl, benzothiazepinyl, imidazobenzazepinyl, pyridobenzoxazepinyl and indolinyl, each member being optionally substituted, and a salt thereof, which possess vasopressin antagonistic activity and are useful as vasopressin antagonists.(FR) L'invention concerne un composé de formule (I) et un sel de ce composé. Dans ladite formule, A est un groupe hétérocyclique éventuellement substitué, R est alcoxy inférieur, Z est C=O ou CH2; et B est un groupe cyclique condensé saturé ou insaturé choisi dans la série comprenant benzazépinyle, benzodiazépinyle, pyridoazépinyle, pyridodiazépinyle, thiénoazépinyle, benzoxazépinyle, benzothiazépinyle, imidazobenzazépinyle, pyridobenzoxazépinyle et indolinyle, chaque élément étant éventuellement substitué. Ledit composé, qui a une activité antagoniste vis-à-vis de la vasopressine, est utile comme antagoniste vis-à-vis de la vasopressine.

  化合物的化学式为（I），其中A是可选取代的杂环基团；R是较低的烷氧基；Z是C=O或CH2；B是选择自苯并氮杂环基、苯并二氮杂环基、吡啶并氮杂环基、吡啶并二氮杂环基、噻吩并氮杂环基、苯并噁唑杂环基、苯并噻唑杂环基、咪唑苯并氮杂环基、吡啶苯并噁唑杂环基和吲哚基的饱和或不饱和的融合环基团，每个成员均可选取代，以及其盐。该化合物具有抗利尿激素拮抗活性，并可用作抗利尿激素拮抗剂。
• Pyrrolidine derivatives as angiotensin II type 2 antagonists
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：US10065943B2

  公开（公告）日：2018-09-04

  The invention relates to heterocyclic angiotensin II type 2 (AT2) receptor antagonists of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, ((I) in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of neuropathic or inflammatory pain.

  本发明涉及式（I）的杂环血管紧张素 II 2 型（AT2）受体拮抗剂及其药学上可接受的盐（（I）中所有变量均如说明书中所定义）、其药物组合物、其组合物及其作为药物的用途，特别是用于治疗神经性或炎症性疼痛。
• Process for preparing substituted biphenyls
  申请人：BASF SE

  公开号：US10683256B2

  公开（公告）日：2020-06-16

  The present invention relates to a process for preparing substituted biphenyls via Suzuki coupling using specific phosphorus ligands and a solvent mixture containing water, a non-polar organic solvent and a polar aprotic co-solvent.

  本发明涉及一种利用特定磷配体和含有水、非极性有机溶剂和极性钝化助溶剂的混合溶剂，通过铃木偶联制备取代联苯的工艺。
• Organic reactions carried out in aqueous solution in the presence of a hydroxyalkyl(alkyl)cellulose or an alkylcellulose
  申请人：AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG

  公开号：US10836688B2

  公开（公告）日：2020-11-17

  The present invention relates to a method of carrying out an organic reaction in aqueous solution in the presence of a hydroxyalkyl(alkyl)cellulose or an alkylcellulose.

  本发明涉及一种在有羟基烷基纤维素或烷基纤维素存在的水溶液中进行有机反应的方法。
• Stabilizer composition
  申请人：BASF SE

  公开号：US11001698B2

  公开（公告）日：2021-05-11

  The present invention relates to a stabilizer composition containing at least one sterically hindered amine (HALS) in which the amino group carries a basicity-reducing substituent, at least one antioxidant containing one or more thioether groups and at least one liquid plasticizer containing carboxylate groups. The invention further relates to a polymer composition containing at least one sterically hindered amine (HALS) in which the amino group carries a basicity-reducing substituent, at least one antioxidant containing one or more thioether groups, at least one liquid plasticizer containing carboxylate groups and at least one silyl-terminated polymer, to the use of the stabilizer composition for stabilizing a silyl-terminated polymer or a sealant, adhesive, gasket, knifing filler or coating composition, especially a sealant, adhesive, gasket, knifing filler or coating composition containing a silyl-terminated polymer, against degradation by heat, light and/or oxygen, to the use of the polymer composition as or in a sealant, adhesive, liquid gasket, knifing filler or coating composition, and to a sealant composition or an adhesive composition, or a gasket composition, or a knifing filler composition or a coating composition comprising the polymer composition.

  本发明涉及一种稳定剂组合物，其中至少含有一种氨基带有还原碱性取代基的立体受阻胺（HALS）、至少一种含有一个或多个硫醚基团的抗氧化剂和至少一种含有羧酸基团的液体增塑剂。本发明还涉及一种聚合物组合物，该组合物含有至少一种氨基带有碱性还原取代基的立体受阻胺 （HALS）、至少一种含有一个或多个硫醚基团的抗氧化剂、至少一种含有羧酸基团的液体增塑剂和至少一种硅烷封端聚合物，该稳定剂组合物可用于稳定硅烷封端聚合物或密封剂、粘合剂、垫圈、刀具填料或涂层组合物、稳定剂组合物用于稳定密封剂、粘合剂、垫片、切削填充剂或涂层组合物，特别是含有硅烷基封端聚合物的密封剂、粘合剂、垫片、切削填充剂或涂层组合物，使其不受热、光和/或氧的影响而降解；稳定聚合物组合物作为密封剂、粘合剂、液体垫片、切削填充剂或涂层组合物或在其中使用；稳定包含聚合物组合物的密封剂组合物、粘合剂组合物、垫片组合物、切削填充剂组合物或涂层组合物。