Nortropan-3α-essigsaeureethylester | 122860-05-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 托烷生物碱
• 英文名称: Nortropan-3α-essigsaeureethylester
• 英文别名: Nortropan-3β-essigsaeureethylester；(8-azabicyclo[3.2.1]oct-3a-yl)acetic acid ethyl ester；8-azabicyclo(3.2.1)oct-3-ylacetic acid, ethyl ester；Ethyl 2-(8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)acetate
• CAS: 122860-05-3
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₂
• 分子量: 197.277
• InChiKey: WBPDGYFKQCISJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 Nortropan-3α-essigsaeureethylester 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 tert-butyl 3-(2-ethoxy-2-oxoethyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Tetrahydroquinoline analogues as muscarinic agonists

  摘要：

  本发明涉及四氢喹啉化合物作为肌肉舒张剂；包含这些化合物的组合物；使用这些化合物抑制肌肉受体活性的方法；使用这些化合物治疗与肌肉受体相关的疾病状况的方法；以及使用这些化合物鉴定适合治疗的对象的方法。

  公开号：

  US20050209226A1
• 作为产物：
  描述：

  (8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-ylidene)acetic acid ethyl ester 在 PtO₂ 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 Nortropan-3α-essigsaeureethylester
  参考文献：
  名称：

  New amidino tricycle derivatives

  摘要：

  新的药理活性的氨基甲酰三环衍生物作为胆碱能受体阻滞剂，用于治疗以下化学式的胃肠道疾病：其中R代表氢原子或卤素原子，X代表氮或-CH-基团，W代表-NH-CO-，-CH=CH-，-CH₂-CH₂-基团，氧或硫，R₁代表氢原子或C₁₋₄烷基，n为0或1，Y代表硫或-CH-基团，A代表碳或氮，B代表-CH-基团（前提是A不同于氮），-COO-，-CO-或-CH₂-基团，m为0或1至3的整数，Z代表-NH-，-CO-，-COO-或-CH-基团，或者它不存在，p为0或1，Het代表哌嗪基，同型哌嗪基，吡啶基，茄樟基或四氢吡咯基团，每个基团可以选择地被C₁₋₄烷基或氨基基团取代，q为0或1，R₂代表氢原子，C₁₋₄烷基或氨基基团，可以选择地被线性或支链C₁₋₄烷基或苯基取代，R₃代表线性或支链C₁₋₈烷基或氢原子（前提是Het和基团之间的键是碳-碳键或A=C且B=CH），或R₂和R₃可以结合形成杂环5-成员环，其互变异构体和上述化合物的酸加成盐的制备过程以及含有它们的药物组成物也被描述。

  公开号：

  EP0309422A3

文献信息

• Piperidine Carboxylic Acid Derivatives of 10H-Pyrazino[2,3-b][1,4]benzothiazine as Orally-Active Adhesion Molecule Inhibitors
  作者：Toshihiko Kaneko、Richard S. J. Clark、Norihito Ohi、Fumihiro Ozaki、Tetsuya Kawahara、Atsushi Kamada、Kazuo Okano、Hiromitsu Yokohama、Masayoshi Ohkuro、Kenzo Muramoto、Osamu Takenaka、Seiichi Kobayashi

  DOI：10.1248/cpb.52.675

  日期：——

  of potent adhesion molecule inhibitors. Of these, (anti) [3-(10H-pyrazino[2,3-b][1,4]benzothiazin-8-yl)methyl-3-azabicyclo[3.3.1]non-9-yl]acetic acid 2q (ER-49890), showed the most potent oral inhibitory activities against neutrophil migration in an interleukin-1 (IL-1) induced paw inflammation model using mice, and leukocyte accumulation in a carrageenan pleurisy model in the rat, and therapeutic effect

  制备了10H-吡嗪并[2,3-b] [1,4]苯并噻嗪的新型哌啶羧酸衍生物，并评价了其对粘附分子如细胞间粘附分子-1（ICAM-1）上调的抑制活性。用含有羧酸的部分取代先前制备的衍生物的哌啶环上的甲磺酰基基团产生了许多有效的粘附分子抑制剂。其中，（反）[3-（10H-吡嗪并[2,3-b] [1,4]苯并噻嗪-8-基）甲基-3-氮杂双环[3.3.1]非-9-基]乙酸2q （ER-49890）在使用小鼠的白介素1（IL-1）诱导的爪炎症模型中显示出对中性粒细胞迁移的最强口服抑制活性，在大鼠角叉菜胶胸膜炎模型中显示了白细胞积累以及对胶原蛋白的治疗作用诱发的大鼠关节炎。
• [EN] MUSCARINIC AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES MUSCARINIQUES
  申请人：ACADIA PHARM INC

  公开号：WO2014152144A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  Compounds of formula (I) and methods are provided for the treatment of disease or conditions in which modification of cholinergic, especially muscarinic receptor activity, has a beneficial effect.

  提供了化合物(I)的公式和治疗疾病或病况的方法，其中改变胆碱能，尤其是肌肉胆碱受体活性，具有益处的效果。
• BICYCLIC-NITROGEN COMPOUNDS AS MODULATORS OF GHRELIN RECEPTOR AND USES THEREOF
  申请人：Burstein S. Ethan

  公开号：US20070213359A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Disclosed herein are compounds of Formula I as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt, ester, amide, or prodrug thereof, that modulates the activity of a ghrelin receptor. Disclosed herein are also methods of treating diseases or conditions that comprise administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound of Formula I.

  本文披露了一些公式I定义的化合物，或其药学上可接受的盐，酯，酰胺或前药，该化合物调节胃饥饿素受体的活性。本文还披露了治疗疾病或病症的方法，包括向需要的受试者施用公式I的化合物的治疗有效量。
• TETRAHYDROQUINOLINE ANALOGUES AS MUSCARINIC AGONISTS
  申请人：Skjaerback Niels

  公开号：US20090239903A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to tetrahydroquinoline compounds as muscarinic receptor agonists; compositions comprising the same; methods of inhibiting an activity of a muscarinic receptor with said compounds; methods of treating a disease condition associated with a muscarinic receptor using said compounds; and methods for identifying a subject suitable for treatment using said compounds.

  本发明涉及四氢喹啉化合物作为肌肉型乙酰胆碱受体激动剂；包含该化合物的组合物；使用该化合物抑制肌肉型乙酰胆碱受体活性的方法；使用该化合物治疗与肌肉型乙酰胆碱受体有关的疾病状态的方法；以及使用该化合物识别适合接受治疗的受试者的方法。
• MUSCARINIC AGONISTS
  申请人：ACADIA PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20160039819A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  Compounds of formula (I) and methods are provided for the treatment of disease or conditions in which modification of cholinergic, especially muscarinic receptor activity, has a beneficial effect.

  提供了公式(I)的化合物和方法，用于治疗疾病或情况，其中修改胆碱能，特别是肌动蛋白受体活性，具有有益的影响。