SR-17018 | 2134602-45-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: SR-17018
• 英文别名: 5,6-dichloro-3-[1-[(4-chlorophenyl)methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
• CAS: 2134602-45-0
• 化学式: C₁₉H₁₈Cl₃N₃O
• 分子量: 410.73
• InChiKey: LAGUDYUGRSQDKS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  35.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲烷磺酸 、 SR-17018 以 乙醇 为溶剂， 以68 %的产率得到1-(4-chlorobenzyl)-4-(5,6-dichloro-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)piperidin-1-ium methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  Assessment of the potential of novel and classical opioids to induce respiratory depression in mice

  摘要：

  摘要背景和目的阿片类药物引起的呼吸抑制限制了μ-阿片受体激动剂在临床环境中的使用，也是阿片类药物过量致死的主要原因。尽管不同阿片类受体激动剂诱发呼吸抑制的相对潜力与阿片类药物安全性评估有关，但对其研究不足。在此，我们评估了三种新型阿片类药物的呼吸抑制和抗痛觉作用，并将这些测量结果与它们的体外药效联系起来。使用热板试验测量抗痛觉能力。腹腔注射吗啡、奥利司定和替奈普汀，口服美沙酮、羟考酮和 SR-17018。主要结果与吗啡、羟考酮、美沙酮和 SR-17018 相比，在所研究的剂量范围内，所有阿片类药物都以剂量依赖的方式抑制呼吸，在最高剂量时效果相似，噻奈普汀和奥利司定的作用持续时间较短。当给药剂量引起相似的呼吸抑制时，所有阿片类药物都能引起相似的抗痛觉作用，其中噻奈普汀和奥利司定的作用持续时间再次缩短。这些数据与受试化合物的体外激动剂活性一致。不过，这些新型阿片类药物的效力和作用动力学各不相同，这可能与它们在不同临床环境中的治疗应用有关。

  DOI：

  10.1111/bph.16199

文献信息

• [EN] SIGNALING-BIASED MU OPIOID RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES DU RÉCEPTEUR OPIOÏDE MU À SIGNALISATION BIAISÉE
  申请人：SCRIPPS RESEARCH INST

  公开号：WO2017161017A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  The invention provides -opioid receptor agonists that are analgesic agents and that promote diminished side effects relative to a comparably effective dose of morphine. The side effects that are absent or attenuated include one or more of the following: constipation, respiratory depression, tolerance, dependence, nausea, confusion, sedation, hypotension, and post-treatment withdrawal symptoms.

  该发明提供了-阿片受体激动剂，它们是镇痛剂，并且相对于相同有效剂量的吗啡，可以减少副作用。这些缺席或减弱的副作用包括以下一种或多种：便秘、呼吸抑制、耐受性、依赖性、恶心、困惑、嗜睡、低血压和治疗后戒断症状。
• Signaling-biased mu opioid receptor agonists
  申请人：THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

  公开号：US10751335B2

  公开（公告）日：2020-08-25

  The invention provides—opioid receptor agonists that are analgesic agents and that promote diminished side effects relative to a comparably effective dose of morphine. The side effects that are absent or attenuated include one or more of the following: constipation, respiratory depression, tolerance, dependence, nausea, confusion, sedation, hypotension, and post-treatment withdrawal symptoms.

  本发明提供的阿片受体激动剂是一种镇痛剂，与同等有效剂量的吗啡相比，副作用较小。没有或减轻的副作用包括以下一种或多种：便秘、呼吸抑制、耐受性、依赖性、恶心、精神错乱、镇静、低血压和治疗后戒断症状。
• SIGNALING-BIASED MU OPIOID RECEPTOR AGONISTS
  申请人：The Scripps Research Institute

  公开号：EP3430007A1

  公开（公告）日：2019-01-23