tert-butyl 4-[2-(difluoromethoxy)-5-(1,7-dioxa-2-azaspiro[4.4]non-2-en-3-yl)phenoxy]piperidine-1-carboxylate | 934806-80-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-[2-(difluoromethoxy)-5-(1,7-dioxa-2-azaspiro[4.4]non-2-en-3-yl)phenoxy]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 934806-80-1
• 化学式: C₂₃H₃₀F₂N₂O₆
• 分子量: 468.498
• InChiKey: NQQYDQPLXULKSP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-[2-(difluoromethoxy)-5-(1,7-dioxa-2-azaspiro[4.4]non-2-en-3-yl)phenoxy]piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-[4-(difluoromethoxy)-3-(piperidin-4-yloxy)phenyl]-1,7-dioxa-2-azaspiro[4.4]non-2-ene hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE-IV

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的邻苯二酚衍生物，可用作磷酸二酯酶（PDPI）类型4或类型7的抑制剂。本文披露的化合物可用于治疗中枢神经系统疾病、炎症性疾病，如艾滋病、哮喘、关节炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病（COPD）、牛皮癣、过敏性鼻炎、休克、特应性皮炎、克罗恩病、成人呼吸窘迫综合征（ARDS）、嗜酸性肉芽肿、过敏性结膜炎、骨关节炎、溃疡性结肠炎和其他炎症性疾病，尤其是在人类身上。提供了用于制备所述化合物的方法，以及含有所述化合物的药物组合物，以及它们作为磷酸二酯酶（PDE）类型4或类型7抑制剂的用途。

  公开号：

  US20110021473A1

文献信息

• Compositions of phosphodiesterase type IV inhibitors
  申请人：Ranbaxy Laboratories Limited

  公开号：EP2111861A1

  公开（公告）日：2009-10-28

  Provided herein are pharmaceutical compositions comprising one or more phosphodiesterase inhibitors of type IV ("PDE-IV"), and atleast one other active ingredients selected from muscarinic receptor antagonists (MRA), β2-agonists, p38 MAP Kinase inhibitors, and corticosteroids and optionally one or more pharmaceutically acceptable excipients and/or other therapeutic agents. In addition, methods of treating autoimmune, inflammatory or allergic diseases or disorders are provided.

  本文提供的药物组合物包含一种或多种IV型磷酸二酯酶抑制剂（"PDE-IV"）、至少一种选自毒蕈碱受体拮抗剂（MRA）、β2-激动剂、p38 MAP激酶抑制剂和皮质类固醇的其他活性成分，以及可选的一种或多种药学上可接受的赋形剂和/或其他治疗剂。此外，还提供了治疗自身免疫性、炎症性或过敏性疾病或紊乱的方法。
• [EN] INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE-IV<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE TYPE IV
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2008035315A3

  公开（公告）日：2008-12-04
• COMPOSITIONS OF PHOSPHODIESTERASE TYPE IV INHIBITORS
  申请人：RANBAXY LABORATORIES, LTD.

  公开号：EP1948167A1

  公开（公告）日：2008-07-30
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：RANBAXY LABORATORIES, LTD.

  公开号：EP1948164A1

  公开（公告）日：2008-07-30
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES D'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR MUSCARINIQUE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2007045979A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  [EN] Provided herein are pharmaceutical compositions comprising one or more muscarinic receptor antagonists ("MRA"), and at least one additional active ingredients selected from one or more ß2-agonists, p38 MAP kinase inhibitors, PDE-IV inhibitors, corticosteroids or a mixture thereof and optionally one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients or diluents. In addition, methods of treating autoimmune, inflammatory or allergic diseases or disorders are provided.
  [FR] L'invention concerne des compositions pharmaceutiques comprenant un ou plusieurs antagonistes du récepteur muscarinique ("MRA") et au moins un principe actif supplémentaire sélectionné parmi un ou plusieurs éléments suivants : des ß2-agonistes, des inhibiteurs de la p38 MAP kinase, des inhibiteurs de PDE-IV, des corticostéroïdes ou un mélange de ceux-ci et éventuellement un ou plusieurs excipients ou diluants acceptables sur le plan pharmaceutique de ceux-ci. De plus, l'invention concerne des méthodes de traitement de maladies ou troubles auto-immuns, inflammatoires ou allergiques.