2-hydroxyethyl n-butyl sulfone | 21975-09-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 磺酰类
• 英文名称: 2-hydroxyethyl n-butyl sulfone
• 英文别名: 2-hydroxyethyl butyl sulfone；Butyl-β-hydroxy-aethylsulfon；2-(butane-1-sulfonyl)-ethanol；2-(Butan-1-sulfonyl)-aethanol；2-(Butylsulfonyl)ethanol；2-butylsulfonylethanol
• CAS: 21975-09-7
• 化学式: C₆H₁₄O₃S
• mdl: MFCD12035391
• 分子量: 166.241
• InChiKey: RBMORHGGDCFDNG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxyethyl n-butyl sulfone 在 甲基磺酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以92%的产率得到vinyl butyl sulfone
  参考文献：
  名称：

  Alkyl sulfonyl derivatized PAMAM-G2dendrimers as nonviral gene delivery vectors with improved transfection efficiencies

  摘要：

  构建了基于两亲性树枝状大分子的基因递送载体，其外围带有烷基磺酰疏水尾，以低代数PAMAM-G2为核，通过其一级氨基组与乙烯基砜衍生物的氮-迈克尔型加成反应进行功能化，作为表面工程的有效工具。虽然未修饰的PAMAM-G2无法有效地转染真核细胞，但功能化的PAMAM-G2树枝状大分子能够在低N/P比下结合DNA，保护DNA免受DNase I的消化，并显示出高转染效率和低细胞毒性。带有C18烷基链的树枝状大分子在CHO-k1细胞中的转染效率比LipofectAMINE™ 2000高出3.1倍。以功能化PAMAM-G2为基础的树枝状聚合物复合物也显示出在血清存在下保持其转染特性的能力，并能够转染不同的真核细胞系，如Neuro-2A和RAW 264.7。利用乙烯基砜化学，制备了这些载体的荧光PAMAM-G2衍生物，作为分子探针，通过非网格蛋白依赖的机制确定细胞摄取和内化。

  DOI：

  10.1039/c0ob00355g
• 作为产物：
  描述：

  2-正丁硫基乙醇 在 双氧水 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.75h， 以79%的产率得到2-hydroxyethyl n-butyl sulfone
  参考文献：
  名称：

  高度原子经济， 催化剂- 和 溶剂-自由的 氧化作用 的 硫化物 进入 砜类使用30％的H 2 O 2水溶液

  摘要：

  原子效率高 氧化作用 的 硫化物 进入 砜类 在下面 溶剂- 和 催化剂报道了在75℃下使用30％的H 2 O 2水溶液的无反应条件。结构上多样化的一组苯基 烷基-， 苯基 苄基-， 苄基 烷基-，二烷基-， 杂芳基 烷基-和循环 硫化物 被转化为 砜类与取代基的聚集状态和电子性质无关。尽管整个工作过程中反应混合物均不均匀，但没有发现搅拌困难和反应进展的问题。在许多情况下，仅使用过量10 mol％的H 2 O 2，因此大大提高了该方法的高原子经济性。一些固体基材需要可变过量的过氧化氢; 但是，反应是严格进行的，没有有机物溶剂。事实证明，这种转变适合液体和固体放大硫化物。此外，隔离和纯化 的原油产品可以仅用 过滤 和 结晶。

  DOI：

  10.1039/c2gc36073j

文献信息

• PYRAZOLE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：MIURA Tomoya

  公开号：US20130085132A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention provides a pyrazole compound of the following general Formula [Ib] having SGLT1 inhibitory activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and its pharmaceutical use: wherein each symbol is the same as defined in the description.

  本发明提供了一种具有SGLT1抑制活性的下式[Ib]所示的吡唑化合物、或其药物可接受的盐、包含该化合物的药物组合物及其医药用途： 其中每个符号如说明书中所定义。
• COMPOUND HAVING 11BETA-HSD1 INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Suzuki Ryo

  公开号：US20100179325A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention provides compounds having excellent 11β-HSD1 inhibitory activity. A compound represented by the following formula (I): [wherein X 1 represents an oxygen atom, or the formula —(CR 11 R 12 ) p —, etc., Y 1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, etc., Z 1 represents an oxygen atom or the formula —(NR 14 )—, R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a C 1-4 alkyl group, a C 1-4 alkyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms, a C 1-4 alkoxy group, a C 1-4 alkoxycarbonyl group, a carboxyl group, a carbamoyl group, or an amino group, and m represents an integer of 1 or 2, and R 2 represents a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group, and n represents an integer of 1 or 2].

  本发明提供了具有优异的11β-HSD1抑制活性的化合物。其中一种化合物的结构式为(I)：[其中，X1表示氧原子，或者公式—(CR11R12)p—等；Y1表示氢原子，羟基等；Z1表示氧原子或者公式—(NR14)—等；R1表示氢原子，卤素原子，氰基，C1-4烷基，1至3个卤素原子取代的C1-4烷基，C1-4烷氧基，C1-4烷氧羰基，羧基，氨基或者氨基取代的羰基；m表示1或2的整数；R2表示氢原子或者C1-4烷基；n表示1或2的整数。]
• Silver halide photographic lightsensitive material containing novel cyan coupler
  申请人：KONICA CORPORATION

  公开号：EP0354549A2

  公开（公告）日：1990-02-14

  A silver haslide color photographic light-sensitive material is disclosed, which has a silver halide emulsion layer containing a novel cyan coupler represented by the following Formula I: wherein B is an organic group comprising a carbon atom, nitrogen atom, oxygen atom or sulfur atom directly bonded to the imidazole ring; R₁ and R₂ each are a substituent; m is an integer of 0 to 4, n is an integer of 0 to 5, provided that the R₁s or R₂s each may be the same with or different from each otherwhen m or n is 2 or more,; and X is a group capable of being splitt off upon coupling reaction with the oxidation product of a color developing agent.

  本发明公开了一种卤化银彩色感光材料，该材料的卤化银乳剂层含有由下式 I 表示的新型青色耦合剂： 其中 B 是一个有机基团，包括直接键合到咪唑环上的碳原子、氮原子、氧原子或硫原子；R₁ 和 R₂ 各为一个取代基；m 是 0 至 4 的整数，n 是 0 至 5 的整数，但当 m 或 n 为 2 或 2 以上时，R₁ 或 R₂ 可以彼此相同或彼此不同；以及 X 是在与显色剂的氧化产物偶联反应时能够分裂的基团。
• COMPOUND HAVING 11 ß-HSD1 INHIBITORY ACTIVITY
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.

  公开号：EP2172453A1

  公开（公告）日：2010-04-07

  The present invention provides compounds having excellent 11β-HSD1 inhibitory activity. A compound represented by the following formula (I): [wherein X1 represents an oxygen atom, or the formula -(CR11R12)p-, etc., Y1 represents a hydrogen atom, a hydroxyl group, etc., Z1 represents an oxygen atom or the formula -(NR14)-, R1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with 1 to 3 halogen atoms, a C1-4 alkoxy group, a C1-4 alkoxycarbonyl group, a carboxyl group, a carbamoyl group, or an amino group, and m represents an integer of 1 or 2, and R2 represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group, and n represents an integer of 1 or 2].

  本发明提供了具有优异 11β-HSD1 抑制活性的化合物。 由下式（I）代表的化合物： 其中 X1代表氧原子，或式-(CR11R12)p-等、 Y1 代表氢原子、羟基等、 Z1 代表氧原子或式-(NR14)-、 R1 代表氢原子、卤素原子、氰基、C1-4 烷基、被 1 至 3 个卤素原子取代的 C1-4 烷基、C1-4 烷氧基、C1-4 烷氧羰基、羧基、氨基甲酰基或氨基，且 m 代表 1 或 2 的整数，且 R2 代表氢原子或 C1-4 烷基，n 代表 1 或 2 的整数]。
• PYRAZOLE COMPOUND AND USE THEREOF FOR MEDICAL PURPOSES
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP2784074A1

  公开（公告）日：2014-10-01

  A compound of the following general Formula [Ib]: , wherein each symbol is the same as defined in the description; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  以下通式[Ib]的化合物： 其中各符号与描述中定义的相同；或其药学上可接受的盐。