2-ethyl-6-(formylmethoxy)-4-[(2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]-1,5-naphthyridine | 143071-59-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 2-ethyl-6-(formylmethoxy)-4-[(2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]-1,5-naphthyridine
• 英文别名: 2-[[6-ethyl-8-[[4-[2-(2-trityltetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methoxy]-1,5-naphthyridin-2-yl]oxy]acetaldehyde
• CAS: 143071-59-4
• 化学式: C₄₅H₃₆N₆O₃
• 分子量: 708.819
• InChiKey: AGTRXQXKYZFYKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.6
• 重原子数：
  54
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸 、 2-ethyl-6-(formylmethoxy)-4-[(2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]-1,5-naphthyridine 、 吗啉 、 、 氰基硼氢化钠 在 甲醇乙酸乙酯 、 正己烷 作用下， 以 乙醇 、 甲醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give 2-ethyl-6-[2-(4-morpholino)ethoxy]-4-[(2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]-1,5-naphthyridine (A) (152 mg), m.p. 135°-137° C. (after trituration with hexane)的产率得到2-ethyl-6-(ethoxycarbonylmethoxy)-4-[(2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]-1,5-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  Angiotensin II antagonizing compounds containing a 1,5-naphthyridine or

  摘要：

  本发明涉及一种具有公式I的新型化合物，其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5，X，X.sup.1和Z具有所述定义的各种含义，以及它们的非毒性盐和含它们的药物组合物。这些新型化合物在治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病方面具有价值。本发明还涉及制造这些新型化合物的方法以及将这些化合物用于医疗治疗的用途。

  公开号：

  US05219863A1
• 作为产物：
  描述：

  2-ethyl-6-(2-hydroxyethoxy)-4-[(2 '-(2-triphenylmethyl2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]-1,5-naphthyridine 在 磷酸酐 、 三乙胺 、 柠檬酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 2-ethyl-6-(formylmethoxy)-4-[(2'-(2-triphenylmethyl-2H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methoxy]-1,5-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  Angiotensin II antagonizing compounds containing a 1,5-naphthyridine or

  摘要：

  这项发明涉及具有以下公式的在药物上有用的新化合物，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、R.sup.4、R.sup.5、X、X.sup.1和Z具有本文中定义的各种含义，以及它们的无毒盐和含有它们的药物组合物。这些新化合物对治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病具有价值。该发明进一步涉及制造这些新化合物的过程以及在医疗治疗中使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US05219863A1

文献信息

• Quinoline and 1,5-Naphthyridine derivatives, process and intermediates for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0487252A1

  公开（公告）日：1992-05-27

  The invention concerns pharmaceutically useful novel compounds of the formula I, in which R¹, R², R³, R⁴, R⁵, X, X¹ and Z have the various meanings defined herein, and their non-toxic salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds are of value in treating conditions such as hypertension and congestive heart failure. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  本发明涉及式 I（其中 R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X、X¹ 和 Z 具有本文所定义的各种含义）的药用新型化合物及其无毒盐和含有它们的药物组合物。这些新型化合物具有治疗高血压和充血性心力衰竭等疾病的价值。本发明还涉及新型化合物的生产工艺以及这些化合物在医疗中的应用。
• US5219863A
  申请人：——

  公开号：US5219863A

  公开（公告）日：1993-06-15