N-methyl-4-[(piperidin-1-yl)methyl]aniline | 18074-84-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-methyl-4-[(piperidin-1-yl)methyl]aniline
• 英文别名: N-methyl-4-(piperidin-1-yl-methyl)-phenylamine；methyl-(4-piperidin-1-ylmethyl-phenyl)-amine；N-methyl-4-(piperidin-1-ylmethyl)aniline
• CAS: 18074-84-5
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂
• 分子量: 204.315
• InChiKey: MYYSRNSOZIJQOV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  15.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-methyl-4-[(piperidin-1-yl)methyl]aniline 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 tert-butyl N-(3-{[methyl({4-[(piperidin-1-yl)methyl]})aniline]methylidene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  吲哚-2-酮衍生物及其制备方法与用途

  摘要：

  本发明属于医药领域，具体涉及一种吲哚‑2‑酮衍生物及其制备方法与用途。本发明提供下式(I)所示的化合物、其立体异构体、消旋体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、多晶型物、前药或其药学上可接受的盐。本发明的化合物可较好作用于对STK25靶点具有抑制作用，因此可以对与STK25相关的疾病或病症进行抑制治疗。而且，本发明化合物的制备方法简单，反应条件温和，产品收率高，适于工业化生产。

  公开号：

  CN111285872B

文献信息

• [DE] 3-(4-PIPERIDIN-1YLMETHYL-PHENYL) -PROPIONSÄURE-PHRNYLAMID-DERIVATE UND VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS MCH (MELANINE CONCENTRATING HORMONE) ANTAGONISTEN ZUR BEHANDLUNG VON ESSSTÖRUNGEN<br/>[EN] 3-(4-PIPERIDINE-1YLMETHYL-PHENYL)-PROPION ACID-PHENYLAMIDE-DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS USED IN THE FORM OF MCH ANTAGONISTS (MELANINE CONCENTRATING HORMONE) FOR TREATING EATING DISORDERS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE 3-(4-PIPERIDINE-1YLMETHYL-PHENYL) PROPIONIQUE-PHENYLAMIDE ET COMPOSES APPARENTES, UTILISES COMME ANTAGONISTES MCH (HORMONE DE CONCENTRATION EN MELANINE) POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES DUS A L'ALIMENTATION
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005063239A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Die vorliegende Erfindung betrifft Amid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  该发明涉及通式（I）的酰胺化合物，其中基团和残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2和R3具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种根据本发明的酰胺的药物。由于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• [DE] NEUE AMID-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] NOVEL AMIDE COMPOUNDS WITH MCH ANTAGONISTIC EFFECT AND MEDICAMENTS COMPRISING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES DE TYPE AMIDE EXERÇANT UNE ACTION ANTAGONISTE SUR L'HORMONE MCH, ET MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2004039764A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  Die vorliegende Erfindung betrifft Amid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I), in der die Gruppen und Reste A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2 und R3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemässes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemässen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Obesitas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  该发明涉及通式（I）的酰胺化合物，其中基团和残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2和R3具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种根据本发明的酰胺的药物。由于MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。
• Beta-ketoamide compounds with MCH antagonistic activity
  申请人：Roth Juergen Gerald

  公开号：US20050245500A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  Compounds of formula I wherein the groups and residues A, B, b, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 5a and R 5b have the meanings given in claim 1 . The invention further relates to pharmaceutical compositions containing at least one amide according to the invention. As a result of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes.

  式I中的化合物，其中基团和残基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a和R5b的含义如权利要求1所述。本发明还涉及含有根据本发明的至少一种酰胺的药物组合物。由于其MCH受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过食症和糖尿病。
• [DE] BETA-KETOAMID-VERBINDUNGEN MIT MCH-ANTAGONISTISCHER WIRKUNG UND DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL<br/>[EN] BETA-KETOAMIDE COMPOUNDS HAVING AN MCH-ANTAGONISTIC EFFECT AND MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE CETOAMIDES BETA A ACTION ANTAGONISTE ET MEDICAMENTS COMPRENANT LEDIT COMPOSE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2005085221A1

  公开（公告）日：2005-09-15

  Die vorliegende Erfindung betrifft β-Ketoamid-Verbindungen der allgemeinen Formel (I) in der die Gruppen und Reste A, B, b, X, Y, Z, R1, R2, R3, R5a und R5b die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen aufweisen. Ferner betrifft die Erfindung Arzneimittel enthaltend mindestens ein erfindungsgemäßes Amid. Auf Grund der MCH-Rezeptor antagonistischen Aktivität eignen sich die erfindungsgemäßen Arzneimittel zur Behandlung von metabolischen Störungen und/oder Essstörungen, insbesondere von Adipositas, Bulimie, Anorexie, Hyperphagia und Diabetes.

  本发明涉及一般式(I)的β-酮酰胺化合物，其中基团和残基A、B、b、X、Y、Z、R1、R2、R3、R5a和R5b具有权利要求1中所述的含义。此外，该发明涉及含有至少一种根据本发明的酰胺的药物。由于MCH受体拮抗活性，本发明的药物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过食症和糖尿病。
• [EN] PIPERAZINO DERIVATIVES AS NEUROKININ ANTAGONISTS<br/>[FR] DERIVES DE PIPERAZINO ANTAGONISTES DE LA NEUROKININE
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：WO1997008166A1

  公开（公告）日：1997-03-06

  (EN) The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, Rc, y, m, u, Ar2, n, X, Rc',(I) and Ar2 are as described herein. These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.(FR) Composés de formule (I), dans laquelle Z, Rc, y, m, u, Ar2, n, X, Rc', (I) et Ar2 sont conformes aux spécifications du dossier. Ces composés sont des antagonistes de la neurokinine, utiles au traitement de maladies chroniques des voies respiratoires telles que l'asthme.

  该发明涉及公式（I）中的化合物，其中Z，Rc，y，m，u，Ar2，n，X，Rc'，（I）和Ar2如本文所述。这些化合物是神经激肽拮抗剂，可用于治疗慢性呼吸道疾病，如哮喘。