| 1510821-72-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• CAS: 1510821-72-3
• 化学式: C₁₇H₂₄N₂O₄
• 分子量: 320.389
• InChiKey: VVVKDKMCIWZNOI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.75
• 重原子数：
  23.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  67.87
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 依达拉奉 在 dichloro(pentamethylcyclopentadienyl)rhodium (III) dimer 、 cesium acetate 、 三甲基乙酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以85%的产率得到tert-butyl 4-((2-(3-methyl-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)amino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Rh（III）催化的烷基胺与1-Aryl-1 H -pyrazol-5（4 H）-ones的分子间C–H胺化

  摘要：

  在温和的反应条件下，使用较低的催化剂负载量和广泛的胺化试剂，可以实现1-芳基-1 H-吡唑-5（4 H）-ones的分子间CH胺化反应。该方案不仅提供了以底物/产品的固有功能为导向的铑（III）催化的分子间芳族CH-H胺化反应的第一个实例，而且还提供了将现有药物与伯或仲N-苯甲酸酯烷基胺作为偶联剂进行胺化的功能。伙伴。

  DOI：

  10.1021/ol402965d

文献信息

• Rh^III-Catalysed Hydrazine-Directed C(sp²)-H Amination of Phenidones with<i>N</i>-Alkyl-<i>O</i>-benzoyl-hydroxylamines
  作者：Yu Xue、Zhoulong Fan、Xiaolong Jiang、Kui Wu、Meining Wang、Chunyong Ding、Qizheng Yao、Ao Zhang

  DOI：10.1002/ejoc.201402999

  日期：2014.11

  A RhIII-catalysed ortho C–H amination of phenidones under mild conditions was developed using N-alkyl-O-benzoyl-hydroxylamines as aminating agents, and with a cyclic hydrazine moiety as a directing group, yields of up to 97 % and a high functional group tolerance were observed. This strategy offers an alternative route for the synthesis of amino analogues of the 5-lipoxygenase inhibitor phenidone, and

  使用 N-烷基-O-苯甲酰基-羟胺作为胺化剂，并以环肼部分作为导向基团，在温和条件下开发了 RhIII 催化的苯乙酮邻位 C-H 胺化，产率高达 97%，并且观察到官能团耐受性。该策略为合成 5-脂氧合酶抑制剂菲尼酮的氨基类似物提供了另一种途径，并且该产品对于进一步的官能团转化很有价值。
• An HFIP-assisted, cobalt-catalyzed three-component electrophilic C–H amination/cyclization/directing group removal cascade to naphtho[1,2-d]imidazoles
  作者：Hasina Mamataj Begam、Kangkan Pradhan、Kasarla Varalaxmi、Ranjan Jana

  DOI：10.1039/d3cc00749a

  日期：——

  A concise and efficient method has been developed herein for the synthesis of valuable naphtho[1,2-d]imidazole derivatives. It involves an earth-abundant cobalt-catalyzed electrophilic ortho C–H amination/cyclization/directing group removal cascade with O-benzoloxyamines using paraformaldehyde as a one carbon synthon. Picolinamide has been utilized as a traceless directing group. A boosting effect

  本文开发了一种简洁有效的方法来合成有价值的萘并[1,2-d]咪唑衍生物。它涉及使用多聚甲醛作为单碳合成子的地球丰富的钴催化的亲电邻位C-H 胺化/环化/定向基团去除级联与O-苯甲氧基胺。吡啶甲酰胺已被用作无痕导向基团。在整个过程中发现了HFIP的促进作用。反应条件非常简单，易于操作，使该方法具有价值和吸引力。