(S)-ethyl 2-(tert-butoxy)-2-(2-((3-(4-fluorophenyl)-2-oxopropyl)carbamoyl)-7-iodo-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetate 、 4-methyl-4-vinylpiperidine hydrochloride 、
4-cyclopropyl-4-methylpiperidine hydrochloride 在
N,N-二异丙基乙胺 、
劳森试剂 、
水 、 sodium hydroxide 作用下,
以
N-甲基吡咯烷酮 、
甲苯 、
甲醇 为溶剂,
反应 20.0h,
以50 mg的产率得到(S)-2-(tert-butoxy)-2-(2-(5-(4-fluorobenzyl)thiazol-2-yl)-5-methyl-7-(4-methyl-4-vinylpiperidin-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)acetic acid