1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-pyrrole | 289887-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-pyrrole
• 英文别名: 1-[(2-Chlorophenyl)-diphenylmethyl]pyrrole
• CAS: 289887-37-2
• 化学式: C₂₃H₁₈ClN
• 分子量: 343.856
• InChiKey: QBVURGFFICTLOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  4.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吡咯 、 氯代(邻氯苯基)二苯基甲烷 以 二氯甲烷 为溶剂， 以15 %的产率得到1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-pyrrole
  参考文献：
  名称：

  基于克霉唑的 TRPM3 离子通道调节剂揭示了狭窄的结构-活性关系

  摘要：

  TRPM3 是一种在伤害性神经元中高表达的离子通道，在疼痛感知中起着关键作用。在存在内源性 TRPM3 配体、硫酸孕烯醇酮 (PS) 的情况下，抗真菌化合物克霉唑 (Clt) 增强 Ca 2+信号并打开一个可渗透 Na +的非规范孔，这会加重 TRPM3 引起的疼痛。迄今为止，关于控制 TRPM3 的 Clt 调节作用的结构特征知之甚少。在这里，我们合成并评估了几种 Clt 类似物，以深入了解它们的构效关系。我们的结果揭示了紧密的 SAR，三苯甲基部分上的三个苯环对于活性至关重要，并且三苯甲基上存在氟或氯取代基。咪唑作为杂环也是活性所必需的。有趣的是，我们发现了一种五氟三苯甲基类似物 ( 29a )，它能够在没有 PS 的情况下充当 TRPM3 激动剂。我们在这项工作中报告的化合物将成为进一步研究 TRPM3 调制及其对痛觉的影响的有用工具。

  DOI：

  10.1021/acschembio.2c00672

文献信息

• TREATMENT METHODS USING TRIARYL METHANE COMPOUNDS
  申请人：Castle Neil A.

  公开号：US20090036538A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The use of novel inhibitors of potassium flux is disclosed for the treatment of inflammatory processes, such as multiple sclerosis, insulin-dependent (type I) diabetes mellitus, rheumatoid arthritis, peripheral neuritis and pulmonary hypertension. The compounds are also of use in treating and preventing stroke. These inhibitors have a high specificity for the IK1 channel and greater stability relative to non-fluorine substituted homologues.

  本发明公开了使用新型钾离子通道抑制剂治疗炎症过程的方法，例如多发性硬化症、胰岛素依赖型（I型）糖尿病、类风湿性关节炎、周围神经炎和肺动脉高压。这些化合物还可用于治疗和预防中风。这些抑制剂对IK1通道具有高度的特异性，并且相对于非氟代同系物具有更高的稳定性。
• Non-peptide inhibition of T-lymphocyte activation and therapies related thereto
  申请人：Chandy George K.

  公开号：US20070293554A1

  公开（公告）日：2007-12-20

  Compounds, preparations and methods for immunosuppressive treatment of autoimmune disorders, graft rejection and/or graft/host disease. Therapeutically effective amounts of certain substituted triarylmethane compounds, such as 1-[(2-chlorophenyl)diphenylmethyl]-1H-pyrazole, are administered to mammalian patients to selectively inhibit the calcium-activated K + channel (IKCa1) in lymphocytes, monocytes, macrophages, platelets or endothelial cells without concomitant inhibition of P450-dependent enzyme systems, resulting in reduction of antigen-, cytokine-, or mitogen-induced calcium entry through store operated calcium channels in these cells, suppression of cytokine production by these cells, and inhibition of activation of these cells. Such inhibition of the Ca ++ activated K + channel (IKCa1) prevents the pre-Ca ++ stage of cell activation and thus causes immunosuppression and an anti-inflammatory response.

  化合物、制剂和方法用于免疫抑制治疗自身免疫性疾病、移植排斥和/或移植宿主病。将某些取代三芳基甲烷化合物，例如1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-吡唑酮，以治疗剂量给哺乳动物患者，以选择性抑制淋巴细胞、单核细胞、巨噬细胞、血小板或内皮细胞中的钙激活K+通道（IKCa1），而不伴随P450依赖性酶系统的抑制，从而减少这些细胞中抗原、细胞因子或诱导剂引起的钙离子进入，抑制这些细胞的细胞因子产生，并抑制这些细胞的激活。这种对Ca++激活的K+通道（IKCa1）的抑制防止了细胞激活的前Ca++阶段，从而引起免疫抑制和抗炎反应。
• Angiogenesis Inhibitors
  申请人：Liu Jun

  公开号：US20080193499A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  Described herein are methods of inhibiting angiogenesis, and treating or preventing a disease or disorder (or symptoms thereof) associated with angiogenesis, wherein an anti-angiogenesis compound is administered to a subject.
• ANGIOGENESIS INHIBITORS
  申请人：The Johns Hopkins University

  公开号：US20130101657A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  Described herein are methods of inhibiting angiogenesis, and treating or preventing a disease or disorder (or symptoms thereof) associated with angiogenesis, wherein an anti-angiogenesis compound is administered to a subject.
• COORDINATED METABOLIC REPROGRAMMING IN RESPONSE TO PRODUCTIVE VIRAL INFECTIONS
  申请人：ST. JUDE CHILDREN'S RESEARCH HOSPITAL

  公开号：US20170304293A1

  公开（公告）日：2017-10-26

  The invention generally relates to methods of treating viral infections using known drugs and pharmaceutical compositions comprising same. More specifically, the disclosed methods are useful for the treatment of viral infections that are enveloped viruses. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.