ethyl 2,4-dioxopiperidine-3-carboxylate | 1026386-87-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: ethyl 2,4-dioxopiperidine-3-carboxylate
• CAS: 1026386-87-7
• 化学式: C₈H₁₁NO₄
• 分子量: 185.18
• InChiKey: UUNOKJKWVQAVGU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  72.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2,4-dioxopiperidine-3-carboxylate 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2,4-哌啶二酮
  参考文献：
  名称：

  Furo-3-carboxamide derivatives and methods of use

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺或放射标记形式，在该式中R1、Z1、Z2和n如规范中所定义，可用于治疗由Tropomysin受体激酶(Trk)预防或改善的症状或疾病。公开了制备这些化合物的方法。还公开了式(I)化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US09777020B2
• 作为产物：
  描述：

  3-((3-乙氧基-3-氧代丙基)氨基)-3-氧代丙酸乙酯 在 sodium 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 ethyl 2,4-dioxopiperidine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Furo-3-carboxamide derivatives and methods of use

  摘要：

  式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺或放射标记形式，在该式中R1、Z1、Z2和n如规范中所定义，可用于治疗由Tropomysin受体激酶(Trk)预防或改善的症状或疾病。公开了制备这些化合物的方法。还公开了式(I)化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US09777020B2

文献信息

• FURO-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20150210720A1

  公开（公告）日：2015-07-30

  Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides, or radiolabelled forms thereof, wherein R 1 , Z 1 , Z 2 , and n are as defined in the specification, are useful in treating conditions or disorders prevented by or ameliorated by Tropomysin receptor kinases (Trk). Methods for making the compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions of compounds of formula (I), and methods for using such compounds and compositions.

  式(I)化合物的药物可接受的盐、酯、酰胺或放射性标记形式，其中R1、Z1、Z2和n如说明书中所定义，可用于治疗通过或通过原肌球蛋白受体激酶(Trk)预防或缓解的病症或障碍。制备这些化合物的方法已被公开。还公开了式(I)化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• [EN] ISOINDOLINONE AMINOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF NUAK KINASES, COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINOPYRIMIDINE D'ISOINDOLINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES NUAK, LEURS COMPOSITIONS ET UTILISATIONS
  申请人：ONTARIO INSTITUTE FOR CANCER RES OICR

  公开号：WO2022147622A1

  公开（公告）日：2022-07-14

  The present application relates to compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or prodrugs thereof, to compositions comprising these compounds or pharmaceutically acceptable salts, solvates and/or prodrugs thereof, and various uses in the treatment of diseases, disorders or conditions that are treatable by inhibiting or blocking NUAK kinase, such as cancers and fibrosis.

  本申请涉及公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前药，以及包含这些化合物或药学上可接受的盐、溶剂化物和/或前药的组合物，并用于治疗可通过抑制或阻止NUAK激酶来治疗的疾病、紊乱或情况，例如癌症和纤维化。
• ARYLPHOSPHINE OXIDES FOR INHIBITING KINASE ACTIVITY
  申请人：Shenzhen TargetRx, Inc.

  公开号：EP3715350A1

  公开（公告）日：2020-09-30

  The present invention relates to an arylphosphine oxide having inhibitory effect on protein tyrosine kinases, a pharmaceutical composition containing the same, a preparation and a use thereof. Specifically, the present invention discloses a compound represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt, crystal form, prodrug, metabolite, hydrate, solvate, stereoisomer or isotope derivative thereof, wherein X, Y, R1, RP1, RP2, R2, W and m are as defined in the description. The compound of the invention can be used in the treatment of ALK-mediated cancer-associated disorders, such as non-small cell lung cancer, breast cancer, neurological tumors, esophageal cancer, soft tissue cancer, lymphoma or leukemia.

  本发明涉及一种对蛋白酪氨酸激酶具有抑制作用的芳基氧化膦、含有该物质的药物组合物、制剂及其用途。具体地说，本发明公开了一种由式（I）代表的化合物、其药学上可接受的盐、晶型、原药、代谢物、水合物、溶解物、立体异构体或同位素衍生物，其中 X、Y、R1、RP1、RP2、R2、W 和 m 如描述中所定义。本发明化合物可用于治疗 ALK 介导的癌症相关疾病，如非小细胞肺癌、乳腺癌、神经系统肿瘤、食管癌、软组织癌、淋巴瘤或白血病。
• [EN] EGFR INHIBITOR AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR D'EGFR, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] EGFR抑制剂、其制备方法及用途
  申请人：HONGYUN BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2021238827A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  以下通式所示的化合物、其制备方法、包含该化合物的药物组合物以及该化合物在制备用于EGFR激酶介导的癌症及其他疾病的预防和/或治疗的药物中的用途。
• In vivo and in vitro SAR of tetracyclic MAPKAP-K2 (MK2) inhibitors. Part II
  作者：Laszlo Revesz、Achim Schlapbach、Reiner Aichholz、Janet Dawson、Roland Feifel、Stuart Hawtin、Amanda Littlewood-Evans、Guido Koch、Markus Kroemer、Henrik Möbitz、Clemens Scheufler、Juraj Velcicky、Christine Huppertz

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.04.023

  日期：2010.8

  Spirocyclopropane- and spiroazetidine-substituted tetracycles 13D-E and 16A are described as orally active MK2 inhibitors. The spiroazetidine derivatives are potent MK2 inhibitors with IC(50) <3 nM and inhibit the release of TNF alpha (IC(50)<0.3 mu M) from hPBMCs and hsp27 phosphorylation in anisomycin stimulated THP-1 cells. The spirocyclopropane analogues are less potent against MK2 (IC(50) = 0.05-0.23 mu M), less potent in cells (IC(50)<1.1 mu M), but show good oral absorption. Compound 13E (100 mg/kg po; bid) showed oral activity in rAIA and mCIA, with significant reduction of swelling and histological score. (C) 2010 Elsevier Ltd. All rights reserved.