[2-(2-amino-1-methyl-ethoxy)-4-fluoro-phenyl]-(6-bromo-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amine | 1332720-90-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: [2-(2-amino-1-methyl-ethoxy)-4-fluoro-phenyl]-(6-bromo-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amine
• 英文别名: N-[2-(1-aminopropan-2-yloxy)-4-fluorophenyl]-6-bromo-5-methylthieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• CAS: 1332720-90-7
• 化学式: C₁₆H₁₆BrFN₄OS
• 分子量: 411.298
• InChiKey: WXQSHJVSFSXGBB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-(2-amino-1-methyl-ethoxy)-4-fluoro-phenyl]-(6-bromo-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amine 、 乙酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-{2-[2-(6-bromo-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-5-fluoro-phenoxy]-propyl}-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] THIÉNO[2,3-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES PAR HALOGÈNE OU CYANO AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE MNK1/MNK2 POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一类新型的噻吩并吡啶化合物，其具有通用公式（I），药物组合物包含这些化合物以及它们用于预防或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性来影响的疾病的疗法。

  公开号：

  WO2011104338A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-硝基苯酚 在 palladium 10% on activated carbon 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 20.0~100.0 ℃ 、300.01 kPa 条件下， 反应 147.5h， 生成 [2-(2-amino-1-methyl-ethoxy)-4-fluoro-phenyl]-(6-bromo-5-methyl-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] THIÉNO[2,3-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES PAR HALOGÈNE OU CYANO AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE MNK1/MNK2 POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及一类新型的噻吩并吡啶化合物，其具有通用公式（I），药物组合物包含这些化合物以及它们用于预防或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性来影响的疾病的疗法。

  公开号：

  WO2011104338A1

文献信息

• HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Heckel Armin

  公开号：US20130065914A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及一种新的噻吩吡嗪化合物，其通式为(I)，以及包含这些化合物的药物组合物，以及它们在预防和/或治疗可以受到Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及/或其变体的激酶活性抑制影响的疾病中的治疗用途。
• HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO[2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/ MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2539344B1

  公开（公告）日：2014-10-15
• [EN] HALOGEN OR CYANO SUBSTITUTED THIENO [2,3-D]PYRIMIDINES HAVING MNK1/MNK2 INHIBITING ACTIVITY FOR PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] THIÉNO[2,3-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES PAR HALOGÈNE OU CYANO AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE MNK1/MNK2 POUR DES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011104338A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to novel thienopyhmidine compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions comprising these compounds and their therapeutic use for the prophylaxis and/or treatment of diseases which can be influenced by the inhibition of the kinase activity of Mnk1 and/or Mnk2 (Mnk2a or Mnk2b) and/or variants thereof.

  本发明涉及一类新型的噻吩并吡啶化合物，其具有通用公式（I），药物组合物包含这些化合物以及它们用于预防或治疗可以通过抑制Mnk1和/或Mnk2（Mnk2a或Mnk2b）及其变体的激酶活性来影响的疾病的疗法。