5-(tritylthio)pentanoic acid | 532392-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 5-(tritylthio)pentanoic acid
• 英文别名: 5-Tritylsulfanylpentanoic acid
• CAS: 532392-51-1
• 化学式: C₂₄H₂₄O₂S
• 分子量: 376.519
• InChiKey: ITACKGBYUYQTQB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  526.1±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.162±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  62.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(tritylthio)pentanoic acid 在 4-二甲氨基吡啶 、 sodium hydroxide 、 sodium acetate 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4,4-Dicarboxy-9-tritylsulfanyl-nonanoic acid
  参考文献：
  名称：

  谷氨酸羧肽酶II硫醇基抑制剂的合成和生物学评估：口服活性GCP II抑制剂的发现。

  摘要：

  合成了一系列2-（硫代烷基）戊二酸，并将其评估为谷氨酸羧肽酶II的抑制剂（GCP II，EC 3.4.17.21）。发现这些基于硫醇的化合物对GCP II的抑制能力取决于硫醇基和戊二酸之间的亚甲基单元的数目。将基于硫醇的抑制剂的SAR与基于膦酸酯的抑制剂的SAR进行比较，可以洞悉两个锌结合基团各自在GCP II抑制中的作用。发现最有效的基于硫醇的抑制剂2-（3-巯基丙基）戊二酸（IC（50）= 90 nM）在大鼠中具有口服生物利用度，并且在口服后的神经性疼痛动物模型中表现出功效。

  DOI：

  10.1021/jm020515w
• 作为产物：
  描述：

  5-溴戊酸 、 三苯甲硫醇 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 以71%的产率得到5-(tritylthio)pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  谷氨酸羧肽酶II硫醇基抑制剂的合成和生物学评估：口服活性GCP II抑制剂的发现。

  摘要：

  合成了一系列2-（硫代烷基）戊二酸，并将其评估为谷氨酸羧肽酶II的抑制剂（GCP II，EC 3.4.17.21）。发现这些基于硫醇的化合物对GCP II的抑制能力取决于硫醇基和戊二酸之间的亚甲基单元的数目。将基于硫醇的抑制剂的SAR与基于膦酸酯的抑制剂的SAR进行比较，可以洞悉两个锌结合基团各自在GCP II抑制中的作用。发现最有效的基于硫醇的抑制剂2-（3-巯基丙基）戊二酸（IC（50）= 90 nM）在大鼠中具有口服生物利用度，并且在口服后的神经性疼痛动物模型中表现出功效。

  DOI：

  10.1021/jm020515w

文献信息

• Method for preparing largazole analogs and uses thereof
  申请人：Williams Robert M.

  公开号：US20100029731A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Analogs of largazole are described herein. Methods of treating cancer and blood disorders using largazole and largazole analogs and pharmaceutical compositions comprising the same are additionally described herein. Methods for preparing largazole analogs are likewise described.

  本文描述了类似largazole的类似物。此外，还描述了使用largazole和largazole类似物治疗癌症和血液疾病的方法，以及包含它们的药物组合物。同样描述了制备largazole类似物的方法。
• Nucleic Acid Templated Reactions: Consequences of Probe Reactivity and Readout Strategy for Amplified Signaling and Sequence Selectivity
  作者：Tom N. Grossmann、Oliver Seitz

  DOI：10.1002/chem.200900025

  日期：2009.7.6

  Making the right signals: Reactions in which the DNA target acts as a catalyst allow amplified signaling in the detection of DNA. The reactivity of the peptide nucleic acid (PNA) probes determines whether a given probe set provides high sensitivity or high selectivity. The careful adjustment of reactivity, probe affinity, and the use of a product‐selective readout method allows improvements in the

  发出正确的信号：以DNA靶为催化剂的反应可以在DNA检测中放大信号。肽核酸（PNA）探针的反应性决定了给定的探针组是提供高灵敏度还是高选择性。仔细调整反应性，探针亲和力，并使用产物选择性读出方法，可以改善对DNA单碱基突变的灵敏分析，而几乎没有背景干扰。
• [EN] PSMA-TARGETED PAMAM DENDRIMERS FOR SPECIFIC DELIVERY OF IMAGING, CONTRAST AND THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] DENDRIMÈRES PAMAM CIBLÉS SUR PSMA POUR L'ADMINISTRATION SPÉCIFIQUE D'AGENTS D'IMAGERIE, DE CONTRASTE ET THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2020123975A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  Prostate-specific membrane antigen (PSMA)-targeted PAMAM dendrimers (G4-PSMA) and their use for imaging or treating PSMA-expressing tumors or cells are disclosed.

  前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向PAMAM树状聚合物（G4-PSMA）及其用于成像或治疗表达PSMA的肿瘤或细胞的方法被披露。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TRANSPORT OF MOLECULES WITH ENHANCED RELEASE PROPERTIES ACROSS BIOLOGICAL BARRIERS
  申请人：Wender Paul A

  公开号：US20100255499A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  Conjugates of a cargo molecule with a transporter molecule are disclosed, where the cargo molecule and the transporter molecule are linked covalently by a releasable linker. The cargo of the conjugate can be a biologically active agent or a reporter molecule. The transporter modulates the transport of the cargo across a biological barrier (e.g., a cell membrane) compared to the transport of the unconjugated cargo. Releasable linkers suitable for rapid and facile conjugation to various types of cargo and transporters are also disclosed, along with methods for using the linkers in the synthesis of conjugates.

  本发明公开了一种货物分子与运输蛋白分子的共轭体，其中货物分子和运输蛋白分子通过可释放的连接剂共价连接。共轭体的货物可以是生物活性剂或报告分子。与未共轭货物的运输相比，运输蛋白调节货物通过生物屏障（例如细胞膜）的运输。还公开了适用于快速和容易地与各种类型的货物和运输蛋白共轭的可释放连接剂，以及使用连接剂合成共轭体的方法。
• NUCLEOSIDE ANALOGUE, PREPARATION METHOD AND APPLICATION
  申请人：GeneMind Biosciences Company Limited

  公开号：EP3733683A1

  公开（公告）日：2020-11-04

  The present invention relates to a nucleoside analog having the structure of the following formula, a method for preparing the nucleoside analog, and an application of the nucleoside analog in nucleic acid sequencing, etc.

  本发明涉及一种具有下式结构的核苷类似物、一种制备该核苷类似物的方法以及该核苷类似物在核酸测序等方面的应用。