(S)-2,3-bis(tert-butyldimethylsilyloxy)propan-1-ol | 263388-43-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: (S)-2,3-bis(tert-butyldimethylsilyloxy)propan-1-ol
• 英文别名: (S)-2,3-bis(t-butyldimethylsilyloxy)propan-1-ol；(2S)-2,3-bis[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy]propan-1-ol
• CAS: 263388-43-8
• 化学式: C₁₅H₃₆O₃Si₂
• 分子量: 320.62
• InChiKey: CJUQBPWNERKOFK-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.39
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2,3-bis(tert-butyldimethylsilyloxy)propan-1-ol 在 三光气 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 Benzyl-[(S)-2,3-bis-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-prop-(E)-ylidene]-amine
  参考文献：
  名称：

  基于β-内酰胺的立体选择访问具有β，β-样或不同构型的β，γ-二羟基α-氨基酸衍生的肽。

  摘要：

  简述了获得具有相似或不同相对构型的α，β-二羟基α-氨基酸衍生的N-羧酸酐（NCA）的方法。合成路线的关键步骤是通过普通的4-甲酰基β-内酰胺的霍纳型烯化反应或用于4-二羟基烷基β-内酰胺的Corey-Winter烯烃合成制备非外消旋的4-烯基β-内酰胺。 ，然后进行Sharpless AD反应，随后TEMPO促进了相应的4-取代的3-羟基β-内酰胺的扩环。还已经在各种反应条件下研究了用不同的O-和N-亲核试剂，包括导致肽的α-氨基酯处理，由此制备的NCA的打开。

  DOI：

  10.1021/jo001786m
• 作为产物：
  描述：

  在 二异丁基氢化铝 作用下， 以 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 (S)-2,3-bis(tert-butyldimethylsilyloxy)propan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  基于β-内酰胺的立体选择访问具有β，β-样或不同构型的β，γ-二羟基α-氨基酸衍生的肽。

  摘要：

  简述了获得具有相似或不同相对构型的α，β-二羟基α-氨基酸衍生的N-羧酸酐（NCA）的方法。合成路线的关键步骤是通过普通的4-甲酰基β-内酰胺的霍纳型烯化反应或用于4-二羟基烷基β-内酰胺的Corey-Winter烯烃合成制备非外消旋的4-烯基β-内酰胺。 ，然后进行Sharpless AD反应，随后TEMPO促进了相应的4-取代的3-羟基β-内酰胺的扩环。还已经在各种反应条件下研究了用不同的O-和N-亲核试剂，包括导致肽的α-氨基酯处理，由此制备的NCA的打开。

  DOI：

  10.1021/jo001786m

文献信息

• Products of Tetrahydrocannabinol, Compositions Comprising Prodrugs of Tetrahydrocannabinol and Methods of Using the Same
  申请人：Stinchcomb Audra Lynn

  公开号：US20090143462A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  Described herein are Δ 9 -THC prodrugs, methods of making Δ 9 -THC prodrugs, formulations comprising Δ 9 -THC prodrugs and methods of using Δ 9 -THC. One embodiment described herein relates to the transdermal administration of a Δ 9 -THC prodrug for treating and preventing diseases and/or disorders.

  本文描述了Δ9-THC前药，制备Δ9-THC前药的方法，包含Δ9-THC前药的配方以及使用Δ9-THC的方法。本文描述的一个实施例涉及通过经皮途径给予Δ9-THC前药以治疗和预防疾病和/或疾病。
• Beta-Secretase modulators and methods of use
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US07973047B2

  公开（公告）日：2011-07-05

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R3, R4, R5, i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新的化合物，用于调节Beta-分泌酶酶活性和治疗Beta-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默氏病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，所述化合物具有一般式I，其中A、B、W、R3、R4、R5、i和j在此定义。本发明还涉及包括一种或多种I式化合物的制药组合物，以及使用这些化合物的方法，包括通过将I式化合物或包含它们的组合物用于治疗AD和相关疾病来给予受试者。本发明还涉及进一步的II式和III式的实施例，以及制备本发明化合物的中间体和过程。
• BETA-SECRETASE MODULATORS AND METHODS OF USE
  申请人：Zhong Wenge

  公开号：US20100222338A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the modulation of Beta-secretase enzyme activity and for the treatment of Beta-secretase mediated diseases, including Alzheimer's disease (AD) and related conditions. In one embodiment, the compounds have a general Formula I wherein A, B, W, R 3 , R 4 , R 5 , i and j are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, methods of use for these compounds, including treatment of AD and related diseases, by administering the compound(s) of Formula I, or compositions including them, to a subject. The invention also comprises further embodiments of Formulas II and III, intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新型化合物，可用于调节β-分泌酶酶活性和治疗β-分泌酶介导的疾病，包括阿尔茨海默病（AD）和相关疾病。在一种实施例中，该化合物具有一般式I，其中A、B、W、R3、R4、R5、i和j在此被定义。本发明还包括包含一种或多种I式化合物的制药组合物，以及使用这些化合物的方法，包括通过将I式化合物或包含它们的组合物用于治疗AD和相关疾病来给受试者施用。本发明还包括进一步的II式和III式的实施例，以及用于制备本发明化合物的中间体和方法。
• Stereoselective Synthesis of<i>anti</i>-<i>N</i>-Protected 3-Amino-1,2-epoxides by Nucleophilic Addition to<i>N</i>-<i>tert</i>-Butanesulfinyl Imine of a Glyceraldehyde Synthon^†
  作者：Scott S. Harried、Michael D. Croghan、Matthew R. Kaller、Patricia Lopez、Wenge Zhong、Randall Hungate、Paul J. Reider

  DOI：10.1021/jo900643b

  日期：2009.8.21

  A di-O-TBS protected glyceraldellyde synthon was condensed with Ellman's reagent to form a bench-stable N-tert-butanesulfinyl imine 6, which served as a common intermediate for the stereoselective introduction Of various R groups. The Ellman adducts were converted to useful Multifunctional intermediates 18a-i in one pot. The alcohols 18a-i were efficiently elaborated to both known and novel anti-N-protected-3-amino-1,2-epoxides in two steps. Compound 2a is a key intermediate toward HIV protease inhibitors.
• WO2007/61670
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——