4-[2-(2,4,6-Trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine | 1227056-84-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-[2-(2,4,6-Trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine
• 英文别名: Ampreloxetine；4-[2-[(2,4,6-trifluorophenoxy)methyl]phenyl]piperidine
• CAS: 1227056-84-9
• 化学式: C₁₈H₁₈F₃NO
• 分子量: 321.342
• InChiKey: TZIALEBTHQWNAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

Ampreloxitine(TD-9855)是一种有效的单胺再摄取抑制剂，其人NET、SERT和DAT的pIC50分别为8.0、8.6和6.8；对人类和大鼠转运蛋白的NE显示出4至10倍的选择性抑制。它参与了大鼠脊髓中的去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和5-羟色胺转运蛋白(SERT)，其血浆EC50分别为11.7 ng/mL和50.8 ng/mL；TD-9855是一种研究性的双去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素的选择性超过对5-HT的选择性。其他适应症正处于2期临床阶段。

文献信息

• 4-[2-(2-FLUOROPHENOXYMETHYL)PHENYL]PIPERIDINE COMPOUNDS
  申请人：Patterson Lori Jean

  公开号：US20100125092A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The invention relates to compounds of formula I: where a, R 1 , and R 3-6 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  本发明涉及公式I的化合物： 其中a、R1和R3-6如说明书中所定义，或其药用可接受的盐。公式I的化合物是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• METHODS FOR TREATING NEUROGENIC ORTHOSTATIC HYPOTENSION
  申请人：Theravance Biopharma R&D IP, LLC

  公开号：US20180055831A1

  公开（公告）日：2018-03-01

  The invention relates to methods for treating neurogenic orthostatic hypotension and symptoms thereof using 4-[2-(2,4,6-trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

  该发明涉及使用4-[2-(2,4,6-三氟苯氧甲基)苯基]哌啶或其药用盐来治疗神经源性直立性低血压及其症状的方法。
• CRYSTALLINE FORM OF A 4-[2-(2-FLUOROPHENOXYMETHYL) PHENYL]PIPERIDINE COMPOUND
  申请人：Patterson Lori Jean

  公开号：US20140045892A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 4-[2-(2,4,6-trifluorophenoxymethyl)phenyl]piperidine. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline salt, processes and intermediates for preparing the crystalline salt, and methods of using the crystalline salt to treat diseases.

  该发明提供了4-[2-(2,4,6-三氟苯氧甲基)苯基]哌啶的晶体盐。该发明还提供了包含晶体盐的药物组合物，制备晶体盐的过程和中间体，以及使用晶体盐治疗疾病的方法。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING 4-[2-(2-FLUOROPHENOXYMETHYL)PHENYL]PIPERIDINE COMPOUNDS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS À BASE DE 4-[2-(2-FLUOROPHÉNOXY­MÉTHYL)PHÉNYL]PIPÉRIDINE
  申请人：THERAVANCE INC

  公开号：WO2010056938A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula (I) where a, R1, and R3-6 are as defined in the specification, or a salt thereof. The compounds of formula (I) are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors.

  本发明涉及制备式(I)化合物的过程和中间体，其中a，R1和R3-6在规范中定义，或其盐。式(I)化合物是血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
• PROCESS FOR PREPARING 4-[2-(2-FLUOROPHENOXYMETHYL)PHENYL]PIPERIDINE COMPOUNDS
  申请人：Stangeland Eric L.

  公开号：US20120277438A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The invention relates to processes and intermediates for preparing compounds of formula I: where a, R 1 , and R 3-6 are as defined in the specification, or a salt thereof. The compounds of formula I are serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors.

  本发明涉及制备式I的化合物的过程和中间体，其中a、R1和R3-6如规范中所定义，或其盐。式I的化合物是血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。