N-(4,6-bis-(n-propylamino)-[1,3,5]triazin-2-yl)-N,O-dimethyl-hydroxylamine hydrogen sulfate | 1380342-00-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三嗪类
• 英文名称: N-(4,6-bis-(n-propylamino)-[1,3,5]triazin-2-yl)-N,O-dimethyl-hydroxylamine hydrogen sulfate
• 英文别名: GAL-021 sulfate；2-N-methoxy-2-N-methyl-4-N,6-N-dipropyl-1,3,5-triazine-2,4,6-triamine;sulfuric acid
• CAS: 1380342-00-6
• 化学式: C₁₁H₂₂N₆O*H₂O₄S
• 分子量: 352.415
• InChiKey: FMJQTHGXXTYHSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.86
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  158
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

制备方法与用途

GAL-021硫酸盐是一种有效的BKCa通道阻滞剂，它还能抑制KCa1.3通道在GH3细胞中的活性。

GAL-021硫酸盐是一种新型的呼吸控制调节剂，通过选择性修饰阿三嗪药效团而制得。研究显示，该化合物能够增加大鼠和非人灵长类动物的分钟通气量。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(4,6-bis-n-propylamino-[1,3,5]triazin-2-yl)-O,N-dimethyl-hydroxylamine 在 硫酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 以86%的产率得到N-(4,6-bis-(n-propylamino)-[1,3,5]triazin-2-yl)-N,O-dimethyl-hydroxylamine hydrogen sulfate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL COMPOUNDS AS RESPIRATORY STIMULANTS FOR TREATMENT OF BREATHING CONTROL DISORDERS OR DISEASES
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS COMME STIMULANTS RESPIRATOIRES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OU DE MALADIES DE CONTRÔLE DE LA RESPIRATION

  摘要：

  本发明涵盖了用于治疗患有呼吸控制疾病或紊乱的受试者的组合物。本发明还包括一种治疗患有呼吸系统疾病或紊乱的受试者的方法，包括向受试者施用本发明的药物配方的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定患有呼吸节律不稳定的受试者的方法，包括向受试者施用本发明的药物配方的治疗有效量。

  公开号：

  WO2012074999A1

文献信息

• Novel Compounds as Respiratory Stimulants for Treatment of Breathing Control Disorders or Diseases
  申请人：Dax Scott L.

  公开号：US20120142647A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention includes compositions that are useful in the treatment of breathing control diseases or disorders in a subject in need thereof. The present invention also includes a method of treating a respiratory disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention. The present invention further includes a method of preventing destabilization or stabilizing breathing rhythm in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention.

  本发明包括用于治疗呼吸控制疾病或障碍的组合物，适用于需要该治疗的受试者。本发明还包括一种治疗呼吸系统疾病或障碍的方法，包括向受试者投予本发明的药物制剂的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定受试者呼吸节律不稳定的方法，包括向受试者投予本发明的药物制剂的治疗有效量。