tert-butyl 4-fluoro-4-pyridin-2-ylpiperidine-1-carboxylate | 1314728-21-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-fluoro-4-pyridin-2-ylpiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: Tert-butyl 4-fluoro-4-(pyridin-2-YL)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1314728-21-6
• 化学式: C₁₅H₂₁FN₂O₂
• 分子量: 280.342
• InChiKey: YVIUIMBOJSSFDZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  370.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-fluoro-4-pyridin-2-ylpiperidine-1-carboxylate 在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(4-fluoropiperidin-4-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-LINKED LACTAM M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 CONTENANT DES LACTAMES LIÉS À N

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的N-连接内酰胺化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗涉及M1受体的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2012158475A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-3,4,5,6-四氢-2H-[2,4]联吡啶-1-羧酸叔丁酯 在 [双(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 tert-butyl 4-fluoro-4-pyridin-2-ylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-LINKED LACTAM M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  [FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 CONTENANT DES LACTAMES LIÉS À N

  摘要：

  本发明涉及一般式（I）的N-连接内酰胺化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗涉及M1受体的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包括这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。

  公开号：

  WO2012158475A1

文献信息

• [EN] AMINOBENZOQUINAZOLINONE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 À BASE D'AMINOBENZOQUINAZOLINONE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011084371A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  The present invention is directed to aminobenzoquinazolinone compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)的氨基苯并喹唑醌酮化合物，其为M1受体阳性变构调节剂，并且在治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍等方面有用。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。
• Aminobenzoquinazolinone M1 Receptor Positive Allosteric Modulators
  申请人：Kuduk Scott D.

  公开号：US20120264761A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The present invention is directed to aminobenzoquinazolinone compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)的氨基苯并喹唑酮化合物，它们是M1受体正向变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。本发明还涉及包含该化合物的制药组合物，以及在治疗M1受体介导的疾病中使用该化合物和组合物的方法。
• Aminobenzoquinazolinone M1 receptor positive allosteric modulators
  申请人：Kuduk Scott D.

  公开号：US08383638B2

  公开（公告）日：2013-02-26

  The present invention is directed to aminobenzoquinazolinone compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及公式（I）的氨基苯并喹唑酮化合物，其为M1受体正向变构调节剂，并且在治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默症、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍方面有用。该发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由M1受体介导的疾病。
• N-LINKED LACTAM M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  申请人：Kuduk Scott D.

  公开号：US20150065498A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention is directed to N-linked lactam compounds of general formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及一般式（I）的N-连接内酰胺化合物，它们是M1受体正向变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，例如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物的方法。
• N-linked lactam M1 receptor positive allosteric mogulators
  申请人：Kuduk Scott D.

  公开号：US09206200B2

  公开（公告）日：2015-12-08

  The present invention is directed to N-linked lactam compounds of general formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及一般式（I）的N-连接内酰胺化合物，它们是M1受体正向变构调节剂，并且在治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍方面有用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗由M1受体介导的疾病的方法。